抗菌药物的分类2012.pptVIP

抗菌药物的作用机制 干扰细菌细胞壁的合成： ?-内酰胺类：青霉素类，头孢菌素，碳青霉烯类，酶抑制剂 糖肽类：万古霉素 影响细胞蛋白质合成： 氯霉素，四环素类，大环内酯类，林可霉素类，氨基糖甙类 破坏细菌细胞膜的渗透性： 多粘菌素，两性霉素B，酮康唑 抑制细菌核酸合成： 喹诺酮类，甲硝唑，利福平 抑制叶酸代谢： 磺胺类 临床常见抗菌药物 β-内酰胺类抗生素 氨基糖甙类 大环内酯类 氟喹诺酮类药物 其它抗菌药物 β内酰胺类抗菌药的不同特性 分为多个亚类，各亚类内品种间抗菌谱也不完全相同，如第三代头孢菌素间的抗菌谱不同 各品种的代谢，排泄途径不同，在脏器功能不全等特殊人群需作不同的剂量调整 各品种间不良反应不同 青霉素类Penecilins 特点： 杀菌作用强，毒性低 新品种抗菌谱广，价廉 青霉素G大剂量CSF浓度高 过敏反应率高 不耐青霉素类 青霉素G -对链球菌属A组独链球菌，草绿色链球菌及肺炎链球菌等具有高度抗菌活性，肺炎链球菌近年来出现耐药株（PISP,PRSP） -适应症 首选用药：溶血性链球菌，肺炎链球菌，脑膜炎球菌所致肺炎，以内膜炎，脑膜炎，螺旋体所致的梅毒，钩端螺旋体 -不良反应 主要为过敏反应：过敏性休克，皮疹，药物热等 其他不良反应发生率低 例：化脓性咽炎，扁桃体炎的抗菌治疗 常见病原菌：化脓性链球菌 抗菌药选用： -首选青霉素 -可选头孢霉素 -阿奇霉素，克林霉素：细菌耐药性高 -避免选用氨基糖苷类如庆大霉素：耐药 尽可能不选喹诺酮类：敏感性差；控制喹诺酮类的适应证，减少耐药菌产生 例：心内膜炎的经验治疗 不耐酶青霉素 青霉素V -抗菌谱与青霉素G相仿，抗菌活性青霉素较差 -对胃酸稳定性高，可口服给药，生物利用度60% -每日1-2g，分4次口服 普鲁卡因青霉素 -为青霉素的普鲁卡因盐 -供深部肌注用，现临床应用减少 苄星青霉素 -为青霉素的二苄基乙二胺盐，长效青霉素 -用于风湿热的预防 耐酶青霉素 常用品种 -苯唑西林，氯唑西林，氟氯西林 抗菌作用 -对甲氧西林敏感金葡萄菌(MSSA)具抗菌活性 -对表皮葡萄球菌，化脓性链球菌，肺炎链球菌，草绿色链球菌等革兰阳性球菌具有良好抗菌活性 -革兰阴性杆菌对 其耐药，MRSA对其耐药 临床适应证 -MSSA所致败血症，心内膜炎，肺炎，皮肤软组织感染，对于MSSA感染疗效优于万古霉素 -苯唑西林每日4～6g，分3～4次静滴，严重感染可加至12g/d 氨基青霉素：氨苄西林，阿莫西林 氨苄西林对链球菌，无乳链球菌，肺炎链球菌有较强活性，但略逊于青霉素 对肠球菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素 临床应用指征 -首选：肠球菌，李斯特菌，流感嗜血杆菌所致脑膜炎，肺部感染，尿路感染等 -其他：溶链，肺球，伤寒沙门菌所致呼吸道感染，伤寒，心内膜炎等 静脉给药剂量为每日4～12g，分3～4次，每日最高剂量不超过16g 阿莫西林：抗菌谱同氨苄西林，口服生物利用度60%-75%，成人口服剂量为每日1.5～4g，分3～4次 抗假单胞菌青霉素 品种 -哌拉西林，替卡西林，磺苄西林 对铜绿假单胞菌具良好抗菌活性，对肠球菌的作用低于氨苄西林 临床适应症 -铜绿假单胞菌和各种敏感革兰阴性杆菌所致的账务症，呼吸道感染，尿路感染，胆道感染，腹腔感染，妇科感染，皮肤，软组织感染，骨，关节感染 -中性粒细胞减少症和免疫缺陷患者的感染 -严重感染，常与氨基糖苷类抗生素合用 哌拉西林成人每日4～12g，严重者每日16g,分4次静滴 替卡西林，磺苄西林的抗菌活性较差，临床应用少 脲基青霉素：阿洛西林，美洛西林 对链球菌，肠球菌及铜绿假单胞菌具较好抗菌活性 适应证 -主要用于铜绿假单胞菌及其他敏感革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染，尿路感染，生殖系统感染及败血症，脑膜炎等 -严重感染与氨基糖苷类合用 给药方案 -阿洛西林：每日12～16g,分2～4次静脉滴注 -美洛西林：每日8～20g，分4次静脉滴注 青霉素与氨苄西林的比较 青霉素，头孢菌素皮试 卫生部规定，青霉素需要皮试 青霉素过敏发生率与药物纯度有关 使用青霉素前须详细询问病史 -既往用药史及过敏史，包括青霉素类及其他药物 -家庭史 -食物过敏史 -过敏性疾病史如过敏性哮喘 头孢菌互与青霉素类交叉过敏发生率3%-8% 青霉素过敏者，慎用头孢菌素了；如有青霉素严重过敏史者，禁用头孢菌素 头孢菌素皮试卫生部无规定，也无国内外标准 头孢菌素类Cephalosplrins 第一代：头孢唑林，头孢氨苄，头孢拉定，头孢羟氨苄（口服），头孢硫脒 第二代：头孢呋