板蓝根颗粒制备工艺研究培训课件.ppt

LOGO 板蓝根颗粒 制剂工艺研究 目录 1.研究依据 2.剂型设计依据 3.研究内容 提取工艺研究 干燥工艺研究 成型工艺研究 中试研究 1 研究依据 1.1.板蓝根的药效物质基础及药理作用 板蓝根（Radix isatidis）为十字花科植物菘蓝 Isatis indigotica Fort. 的干燥根。味苦，性寒，归心、胃经。板蓝根颗粒是我国多年来常用的清热解毒药。具有抗病毒、解热镇痛、抗炎等的功效,有文献报道上述功效主要与其所含水溶性成分氨基酸、多糖和脂溶性成分靛玉红、靛蓝等有效成分有关。 杨志强等研究，板蓝根具有较强的抗病毒作用，对流感病毒、柯萨奇病毒、疱疹病毒、乙型脑炎病毒等有显著抑制作用，且在预防和治疗畜禽流感、口舌生疮、疮黄肿毒、温热发斑、大头瘟疫、肺热咳喘、湿热泄泻、丹毒高烧及痈肿等方面作用显著，以及在体内外还具有广谱抑菌、抗内毒素、增强免疫功能、抗炎、解热、抗肿瘤等活性。 1.2 临床应用的需求 目前市场通用的板蓝根剂型有糖浆剂、软胶囊、含片、滴丸、咀嚼片。颗粒剂作为新剂型经过不断地发展，不但具有口感好，易于携带等特点，还能增加中草药患者的使用人群，增加服药依从性，即颗粒剂不需患者自已煎煮，即冲即饮，口味好，方便简单，患者的使用的依从性也大为提高。 2 剂型设计依据 颗粒剂除具有口感良好、易于携带等特点外，还总结了以下几个优点： 增加了使用的用户数量：中草药饮片或复方制剂制成颗粒后，不良形状、气味能由新型生产工艺去除或者掩盖，易于被患者接受，且价格合理，大众乐于购买。 改善了药品质量：中药大多数是以饮片作为保存形式，均须开空调，保持恒温恒湿湿环境，并且需做好防虫防霉等工作，不易保存。制成复方颗粒剂后，能使药物的有效成分得到充分的利用和保存。 生产方便：颗粒剂加工分装装量统一准确，剂量明确，含量均匀，质量可靠，疗效也随之增加 增加了服药的依从性：早期病患者不愿使用中药制剂， 有一定原因：中药饮片制剂气浓、味苦、煎煮时间长、需要专用的煎煮用具、不知道掌握熬制中的注意事项等。改剂后改为颗粒剂后，患者不需自已亲自煎煮，即冲即饮，方便简单，能够大大提高患者的服药依从性 3 板蓝根颗粒提取工艺的研究 3.1 提取方法考察 提取工艺路线主要根据药物中有效成分的理化性质和药理作用、制剂剂型、生产可行性、生产设备、及经济效益多方面因素来确定。本试验对影响该提取工艺的主要因素如:溶媒用量、提取时间、提取次数等进行考察研究。 药材吸水率考察 在提取干燥药材时药材浸于水溶液后会吸收一定量的水，从而影响实际提取溶剂的量，而导致影响提取效率。所以加水量是提取效率的重要因素。故此为了确定准确的加水量，就需要对药材进行加水量的测定。 按处方量取板蓝根药材5份，置烧杯中，并加12倍量水浸泡至完全浸透,滤除未被吸收的浸渍液，测量体积，计算吸水率。 由表可知，板蓝根药材的吸水率为xx,故在考察加水量的时候应先补足X倍的吸水量，再加水提取。 单因素考察醇沉浓度 称取板蓝根药材xg,加入12倍体积量水，煎煮2次，每次1.0 小时，滤过，合并煎液，浓缩至相对密度为 1.20～1.25，醇沉浓度（40℃时）分别设为40%，50%，60%，70%，80%。用HPLC法测定提取物中有效成分靛玉红的含量。结果见表: 醇浓度对靛玉红含量的影响 醇浓度 （%） 峰面积 得膏率 （%） 靛玉红量（%） A1 A2 A3 平均值 40 50 60 70 80 综合分析，得知：醇浓度为60%时提取效果最佳。 考察因素及水平 取板蓝根药材9份，每份30g。按照正交试验设计的因素水平组合进行提取及醇沉处理，将醇沉后的溶液浓缩并定容至25ml，然后精密量取10ml溶液，水浴蒸干，测定其干浸膏得率，其余溶液用于测定靛玉红含量。考察因素及水平见表1。 板蓝根水提醇沉工艺考察因素水平 水平 因素 溶剂用量 (倍) 提取时间(h) 提取次数 1 8 1.0 1 2 10 1.5 2 3 12 2.0 3 板蓝根最佳提取工艺正交试验结果 对正交试验结果进行综合性评价，根据正交试验结果分析，同时考虑到尽量减少提取次数，所以最终确定板蓝根提取的最佳提取工艺为：A3B1C2。 正交试验设计数据和结果L9 设计 序号 水平 干浸膏得率 靛玉红含量 （mg/g） 综合评价 指标 A B C 1 8 1.0 1 2 8 1.5 2 3 8 2.0 3 4 10 1.0 2 5 10 1.5 3