肝外药物代谢作用与评价彭仁秀湖北医科大学药理教研室武汉430071.pptVIP

氨基苷类和多粘菌素类;目的与要求;重点、难点; 氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类，还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类 。 ??Aminoglycosides contain amino sugars linked to an aminocyclitol ring by glycosidic bonds. They are polycations, and their polarity is in part responsible for pharmacokinetic properties shared by all members of the group.;虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药，但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。 Different from bacteriostatic agents, which are mostly effective by inhibition of microbial protein synthesis, the aminoglycosides are bactericidal. ;第一节 氨基苷类抗生素 aminoglycosides;一、抗菌作用与体内过程 ;;氨基苷类;研讨一;体内过程 胃肠吸收极少或不吸收 蛋白结合率低，主要分布细胞外液 碱性环境中作用增强 主要经肾小球原形排泄(90%) 在内耳外淋巴液中浓度高，t1/2长;产生钝化酶 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常 作用靶位改变;三、不良反应;庆大霉素和呋噻米合用是否合理？;特点;常用氨基苷类药物;;;链霉素 streptomycin;临床应用 可与羧苄西林合用 ① 严重G- 杆菌感染 ② 绿脓杆菌感染如心内膜炎 ③ 原因未明的G-细菌混合感染 ④ 口服用于肠道感染或术前准备;卡那霉素 kanamycin 抗菌谱、临床用途类似链霉素;氨基糖苷类抗生素 临床用药指导原则;临床常用的氨基糖苷类抗生素;（3）抗菌谱与卡那霉素相似，由于毒性较大，现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素，后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。此外尚有大观霉素，用于单纯性淋病的治疗 所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌作用均差。;适应证;5. 链霉素可用于结核病联合疗法。 6.新霉素口服可用于结肠手术前准备或局部用药。 7.巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。 8.大观霉素仅适用于单纯性淋病。;注意事项;3. 对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。由于其毒性反应???本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。 4. 肾功能减退患者应用本类药物时，需根据其肾功能减退程度减量给药，并应进行血药浓度监测调整给药方案，实现个体化给药。;5. 新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。临床有明确指征需应用时，则应进行血药浓度监测，根据监测结果调整给药方案。 6. 妊娠期患者应避免使用。哺乳期患者应避免使用或用药期间停止哺乳。;7. 本类药物不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用。与注射用第一代头孢菌素类合用时可能增加肾毒性。 8．本类药物不可用于眼内或结膜下给药，因可能引起黄斑坏死。;多粘菌素类;教材和参考书;思考题