第七章-抗生素第一次课.pptVIP

细菌与感染性疾病 【临床用途】 G+细菌 少数G-细菌 放线菌、螺旋体 半合成青霉素 美国利来 大连辉瑞 舒普深： 头孢哌酮－舒巴坦 上海施贵宝 克拉维酸（棒酸） 与β-内酰胺抗生素合用 增强β-内酰胺抗生素的抗菌力 小结 1、头孢菌素类药物为什么比青霉素稳定？ 2、头孢类抗生素分为几类，每类的代表药物和作用特点是什么？ 主要应于各种急性感染： 肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、脓肿、败血症、蜂窝组织炎、乳腺炎、淋病、构体病、回归热、梅毒、白喉、中耳炎 【不良反应】 1. 过敏反应 预防： 1详询过敏史 2避免滥用和局部用药 3避免在饥饿时用药 4备好急救药和抢救设备 5做皮试 6注射液现用现配 7用药后观察30min 过敏原----杂质：内源性、外源性 外源性来自生物合成时带入残留量的蛋白多肽类杂质 内源性来自于生产、储存和使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合生成的高分子聚合物 2.神经毒性 青霉素脑病 鞘内注射或大剂量全身用药可引起肌肉痉挛、抽搐、昏迷等 3.赫氏反应 治疗梅毒、炭疽时，症状加剧，表现为发热、喉痛、心动过速等。 4.局部刺激 疼痛、硬结 PG的缺点: ⑴不耐酸， PG遇酸分解且产物复杂，因此口服无效；⑵抗菌谱窄，只对革兰氏阳性菌有效，对伤寒，烧伤等无效；⑶过敏(5%)，可能含有一些致敏杂质；⑷耐药性问题。 （二）半合成的青霉素 耐酸青霉素  2.半合成青霉素的分类 耐酸——可口服，严重感染时采用肌肉或静脉给药。 耐酶青霉素 耐酶——主要用于耐青霉素G的金葡菌感染 广谱半合成青霉素：扩大了抗菌谱。 耐酸、耐酶 氟氯西林 香港联邦阿莫仙 广谱 阿莫西林 国内47个厂家 耐酸、耐酶 苯唑西林 耐酸 丙匹西林 耐酸 非奈西林 实例 作用特点 药物 对G+及G- 菌都有杀菌 作用，耐酸可 口服，但不耐酶。 氨苄西林 阿莫西林 羧苄西林 二、头孢菌素类 1.基本结构：7-氨基头孢烷酸（7-ACA），是由β- 内酰胺环与氢化噻嗪环拼合而成。 （一）构效关系 7-ACA 特点： 比青霉素类稳定。 抗菌谱广 耐酸、耐酶、过敏反应少 （二）四代头孢菌素发展 第一代头孢菌素 第二代头孢菌素 第三代头孢菌素 第四代头孢菌素 对酶稳定性 抗G-菌作用 对肾毒性 抗G+菌作用 P401 注射用：头孢噻吩、头孢唑啉 口服：头孢氨苄 第一代 注射用：头孢孟多、头孢呋辛 口服：头孢克洛 第二代 头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他定 口服：头孢克肟、头孢特仑酯 第三代 注射用：头孢吡肟 第四代 头孢菌素类抗生素青霉素相同，都是阻碍细胞的粘肽的合成，目前认为两类抗生素作用位点可能不同，作用于不同的PBPs。 对革兰氏阳性、阴性球菌(除肠球菌),革兰氏阳性杆菌,革兰氏阴性杆菌 (除外绿脓菌)均有效。 2.抗菌作用与应用 对第三代头孢菌素耐药的G-杆菌引起的重症感染 头孢吡肟 第四代 治疗尿路感染以及危机生命的脑膜炎、败血症、肺炎等严重感染。 头孢哌酮、头孢他定、头孢曲松、头孢噻肟、头孢地尼 第三代 产酶耐药革兰阴性杆菌和其他敏感菌引起的胆道感染、肺炎、菌血症、尿路感染等。 头孢克洛、头孢呋辛 第二代 耐青霉素的金黄色葡萄球菌及其他敏感菌所致的轻中度呼吸道感染、软组织感染、尿路感染。 头孢氨苄、头孢拉定、头孢丙烯 第一代 作用特点 代表药物 药物类别 本品属于第二代头孢 头孢克洛 第三代头孢 头孢哌酮钠 （三）新型头孢菌素类抗生素3.单环β-内酰胺类 氨曲南 【抗菌谱】对需氧G-有强大抗菌作用，并具有耐酶、低毒与青霉素无交叉过敏。 【临床应用】产酶耐药阴性杆菌包括铜绿假单胞菌引起的各种感染。 （三）新型头孢菌素类抗生素4.碳青霉烯类 亚胺培南(imipenem) 【抗菌谱及应用】 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　与西司他丁按1：1联合应用才能发挥作用（泰能）。 抗菌谱最广、杀菌效果最好耐药最少的几种抗生素之一 院内重症感染的一线用药、救命药！！！ 5.?-内酰胺酶抑制剂 * 第七章 抗生素 抗生素：是微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的一种具有抑制或杀灭其他微生物作用的代谢产物。 抗生素 天然抗生素 半合成抗生素 全合成抗生素 （第八章） 泌尿系感染如尿道炎、肾盂肾炎、脑膜炎、胆囊炎、腹膜炎、阑尾炎、肺炎 大肠埃希菌属 皮肤及软组织感染、中耳炎、脑膜炎、呼吸道感染、尿道感染 铜绿假单胞菌 大叶性肺炎、中耳炎、鼻窦炎、脑膜炎、败血症 肺炎链球菌 化脓性炎症、气管炎、肺炎、脑膜炎 金黄色葡萄球菌 显微镜下图片 感染性疾病 细菌 抗生素 Β-内酰胺类