课件：中药天然药有效成分研究概况与进展.ppt

THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 ?（3）????? 黄酮类Chrysanthemum morifolim Ramar中的多种黄酮类化合物有抗HIV活性： 当R1=rha—glu时活性最小 R1=gal时活性最大 当R1=R3=R5=R6=R7=R8=OH时活性最小当R5=OH而其它为H时活性最大 当取代基均为--OH时活性最小 当没有取代时其活性最大。 桑色素 山柰酚 黄芩苷、黄芩黄素 野黄芩苷 （4）多糖 硫酸酯化箬叶多糖 岩澡糖 海红海澡中分出的硫酸化胞壁多糖 紫花地丁、空心莲子草、夏枯草中的硫酸化多糖 石蒜科植物分出的甘露糖特种外源凝集素 ? （5）香豆素与木脂素类：鸡血藤中分得四个活性木脂素 （6）甾体 （7）不饱和脂肪酸 （8）?其它 4、抗老年痴呆症（AD）药物 ? ?（1）? 作用于胆碱系统药物 石杉碱甲（huperzine A）、希普林 加兰他敏（Galatamine） 蛇床子素（Osthol ） 酒石酸庚基毒扁豆碱 （2）? 影响自由基代谢 ? 银杏叶提取物（Egb） 褪黑素（melatomin） 金丝桃苷(hynerin) 五味子酚 (3)作用于N—甲基—D—门冬氨酸受体 黄皮酰胺（clansenamide） (4)钙离子拮抗剂 蝙蝠苏林碱 黄皮酰胺 脑复康 5． 增强免疫成分 真菌多糖 植物多糖 皂苷类 雷公藤内酯 ? 6． 抗肝炎活性成分：五味子素、联苯双酯、齐墩果酸 7． 抗生肓活性成分：雷公藤二萜、 三萜，棉酚，南蛇藤素 8． 抗疟药：青蒿素及其衍生物、常山碱 9． 其他 化学成分全合成成就 有效成分的开发与应用 生物碱类成分 黄酮类成分 苯丙素类成分(含香豆素、木脂素） 醌类成分 萜类与挥发油 三萜及三萜皂苷 甾体及其苷类 酚酸类及其它 三． 我国天然药物化学研究的存在问题 1． 研究思路和模式有待探索; 2.化学成分的研究如何保持和发扬中医药特色,如何建立符合中医药理念的药效物质基础辨识和分离纯化的方法 3. 许多中草药的化学研究缺乏系统性和完整性 2． 与其他学科联合不够 3． 大分子、水溶性、复杂、微量成分研究尚有差距 现代科学技术与中药化学研究 1、微量、超微量成分含水溶性、不稳定成分、生物体内源性活性成分的提取分离如蚕娥醇、蜕皮激素的分离 2、复杂大分子的结构及立体结构的快速鉴定。 3、合成化学特别是立体选择性合成在中药化学成分的结构改造、半人半合成、全合成中的应用。 五、展望 1． 寻找防治重大疾病有效成分及先导化合物 2． 发挥中医药在保健养生方面的巨大优势，进行保健食品和功能食品的研发 3． 研究重点除了植物中的常见成分外，还应加强对多肽，多糖，鞣质，海洋药物成分研究，加强构效关系、结构改造和修饰研究。 4． 要在中医药特色理论研究如复方物质基础研究、药性理论研究等上发挥更大的作用。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 可编辑 可编辑 中药(天然药)有效成分研究概况与进展 中药（天然药）的历史与有效成分研究 一、19世纪来天然药发展趋势 重视（1900年前）：四大传统医药体系为主流医学体系 低潮（1910—1960年）：合成药物的兴起；西医药成为主流医学体系 重视（1970年后）：重新评价中药、天然药的医学地位 二、转折点 三、原因 合成药物自身存在的不足； 疾病谱与医学模式的改变； 中药天然药的潜力与优势。 四、中药天然药国际市场的现状 二、国际研究概况 ? 1．天然药物化学的起源 2．发展历程 主要领域:挥发油、有机酸、生物碱、黄酮 3. 研究的成就 国内研究概况 一、发展的历史 二、基本概况 1.研究模式与思路的发展 2.研究的方向和进展 3.有效成分的开发与应用 中药基础药性理论研究 四气五味 归经 升降沉浮 毒性 功效 中药应用药性理论研究 炮制 配伍 采收贮存 制剂 主要研究方向和成就 一、抗肿瘤（antitumor ,anticancer） 紫杉醇(taxol)及其类似物 taxol C47H51NO14 二萜生物碱 各类活性成分研究 喜树碱(camptothecine CPT)及其衍生物 CPT抗癌活性高但对泌尿系统及消化系统毒副作用大.后开发出毒副作用小的衍生物如HCPT,CPT—11(irrnotecan),TPT(topotecan),RFS—2000等.都有良好的抗肿瘤作用. 长春花生物碱 三尖杉生物碱 高三尖杉酯碱 苦参生物碱及吗特灵注射液 苦参碱 氧化苦参碱 萜类 斑蝥素 莪术醇 榄香烯 番荔