生物药剂学与药物动力必做题2.docVIP

PAGE . . 《生物药剂学与药物动力学》课程习题 第一章 什么是生物药剂学？它的研究内容是什么？ 答：研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程.阐明药物的剂型因素.机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学 研究内容：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运.为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 药物在体内的排泄、消除与处置指什么？ 答：药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。 简述片剂口服后的体内过程？ 答：片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄 第二章 一、填空题 1. 生物膜具有 流动性 、 不对称性 和 半透性 特点。 2．药物的主要吸收部位是 小肠 。 3. 膜孔转运有利于 水溶性小分子 药物的吸收。 4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出.碱性药物的pka-pH= ㏒（Ci/Cu） 。 5. 固体制剂溶出度参数可通过 单指数模型 、 Higuchi方程 和 Ritger－Peppas模型 等拟合方程求算。 二、名词解释 1. pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。 2. 肠肝循环：经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉.经肝脏进入体循环.然后再分泌直至最终排出体外的过程。 3. 肝首过效应：药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后.在肝药酶作用下药药物可产生生物转化.导致药物进入体循环量减少的现象。 4. 被动转运：药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理.即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程.分为单纯扩散与膜孔转运 三、问答题 1. 简述载体媒介转运的分类及特点？ 答：载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体.顺浓度梯度转运不消耗能量.存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体.逆浓度梯度.消耗能量.与细胞代谢有关.受代谢抑制剂的影响.结构转运的速率与数量受载体量与活性影响.结构类似物转运抑制.存在结构特异性和部位特异性。 简述促进口服药物吸收的方法？ 答：促进口服药物吸收的方法： （1）增加药物的溶出速度：①增加药物溶解度.包括将药物制成可溶性盐.制成无定形药物.加入表面活性剂.制成亚稳定型状态.采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物；②增加药物表面积.减小粒径：制成固体分散体、采用微粉化技术等。 （2）加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。 第三章 一、填空题 1. 药物经肌内注射有吸收过程.一般 脂溶性 药物通过毛细血管壁直接扩散.水溶性药物中分子量 小 的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管.分子量 很大 的药物主要通过淋巴系统吸收。 2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点.主要给药途径包括 经肺部 、 经直肠 、 经鼻腔 等。 二、问答题 哪些给药途径避免肝首过效应？ 试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效应的原理。 答：1. 可通过改变给药途径尽量避免首过效应.尤其是肝首过效应。主要途径有： （1）静脉、肌肉注射：静脉注射直接进入体循环.因此不存在首过效应；肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环.不经门肝系统.因此亦不存在首过效应。 （2）口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉.不经肝脏而直接进入心脏.可绕过肝脏的首过作用。一般可制成口腔贴片给药。 （3）经皮吸收：药物应用到皮肤上后.首先从制剂中释放到皮肤表面.溶解的药物分配进入角质层.扩散通过角质层到达活性表皮的界面.再分配进入水性的活性表皮.继续扩散到达真皮.被毛细血管吸收进入血液循环.可避开门肝系统。 （4）经鼻给药：鼻黏膜内血管丰富.鼻黏膜渗透性高.有利于全身吸收。药物吸收后直接进入体循环.无首过效应。 （5）经肺吸收：肺泡表面积大、含有丰富的毛细血管和极小的转运距离.因此肺部给药吸收迅速.而且吸收后的药物直接进入血液循环.不受肝首过效应的影响。 （6）直肠给药：栓剂距肛门2cm处.可使大部分药物避开肝首过效应.给药生物利用度远高于距肛门4cm处给药。当栓剂距肛门6cm处给药时.大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统。淋巴循环也有助于直肠药物吸收.经