内皮素受体及其受体拮抗剂在心血管疾病中的作用-中国现代应用药学.PDFVIP

·综 述 · 内皮素受体及其受体拮抗剂在心血管疾病中的作用  1,2 2 1* 李培武 ，伏旭 ，傅仲学 (1.重庆医科大学附属第一医院普外科，重庆 400016 ；2.兰州大学第二医院急救中心，兰州 730030) 摘要：目的 探讨内皮素受体在心血管疾病(cardiovascular disease ，CVD)生理病理中的作用，为内皮素受体拮抗剂的新 药合成和发现提供参考。方法 综述了近年来国内外相关报道，并对临床研究和作用机制进行讨论，重点强调了内皮素 受体，尤其是 ETB 受体在不同组织具有不同的病理生理学应答机制，发挥不同生理学作用。结果 内皮素受体在CVD 治疗中发挥重要作用。结论 内皮素受体拮抗剂是临床治疗CVD 的潜在有效手段。 关键词：内皮素受体；内皮素-1 ；心血管疾病 中图分类号：R972 文献标志码：A 文章编号：1007-7693(2014)03-0376-05 Effect of Endothelin Receptors, Endotheline Receptor Antagonist on Cardiovascular Disease 1,2 2 1* LI Peiwu , FU Xu , FU Zhongxue (1.Department of General Surgery, First Affiliated Hospital, Chongqing Medical University, Chongqing 400016, China; 2.Emergency Center, Lanzhou University Second Hospital, Lanzhou 730030, China) ABSTRACT: OBJECTIVE To discuss the role of endothelin receptors in physiological and pathological cardiovascular diseases(CVD), and provide a reference in new drug synthesis and discovery. METHODS According to the correlative reports in recent years, endothelin receptors, especially ETB receptors, and its mechanism and response in the pathophysiology in different organizations were discussed in clinical research. RESULTS Endothelin receptor played an important role in CVD therapy. CONCLUSION Endothelin receptor antagonists have been assumed as potential strategies for the treatment in CVD. KEY WORDS: endothelin receptor; endothelin-1; cardiovascular disease 内皮素(endothelin ，ET)来源于内皮细胞，由 具有最强的缩血管作用，因而 ET-1 和其受体作为病 21 个氨基酸残基构成，具有强效而持久的血管收 原因素和诱发因子在心血管疾病中被广泛研究[2] 。 缩功能。病理生理学研究表明 ET-1 在各种组织中 ET 的 2 种主要受体 ETA 和 ETB 均属视紫质族， 是由内皮素受体(endothelin receptor，ETR)ETA 和 含有 7 个疏水跨膜片段的 G 蛋白偶联受体超家族。 ETB 2 种亚型所介导，参与各种心血管疾病