氨茶碱与多索茶碱的比较.docVIP

氨茶碱与多索茶碱的比较 药物名称 茶碱/氨茶碱 多索茶碱 化学结构 来源及发展 茶碱是甲基黄嘌呤类衍生物，具有与咖啡因类似的结构和药理学特性。1889年 Kossel从茶叶中首次发现茶碱，茶碱可以在自然界中的红茶和绿茶中发现。 1922年发现了茶碱的支气管舒张作用； Trasoff(1933年)、Herrmann(1937年)报道静脉使用茶碱治疗哮喘发作。 氨茶碱茶碱与乙二胺的复盐，含茶碱77%-83%。 1988年由ITALY ABC公司首先研制开发并投入市场。是新一代具有显著支气管扩张作用和抗炎作用的甲基黄嘌呤衍生物。 在茶碱N-7位上增加了二氧戊环结构。 我国1998年上市(枢维新)。 药理作用 1、支气管扩张作用（10～20μg/ml）；2、抗炎（抑制炎症介质的释放和活性、抑制炎症细胞的活性）3、免疫调节作用；4、改善气道粘膜纤毛输送能力；5、增加膈肌收缩力，改善通气功能。 除茶碱的药理作用外，独有的镇咳作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍，并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药腺苷受体阻断作用仅是茶碱的1/10，与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道、心血管等肺外系统的不良反应，但大剂量给药仍可引起血压下降等。支气管平滑肌的舒张作用是氨茶碱的10-15倍。 作用机理 抑制磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢，升高组织中cAMP/cGMP(环磷酸鸟苷)