第一代中枢性降压药.ppt

中枢性降压药 中枢降压药作用机制 　　　 α-甲基多巴 可乐定 莫索尼定 　　　　　胍法辛 利美尼定　　 　　　　　 胍那苄 α受体 I１－咪唑啉受体 延髓嘴端腹外侧区 唾液腺 蓝斑核 孤束核 抑制交感神经活性 抑制AD的释放 抑制血管收缩 口干 嗜睡 降低血压 分 类 第一代中枢性降压药：甲基多巴 、 可乐定、胍法辛、 胍那苄，曾广泛用于降压治疗，但由于口干、嗜睡、阳痿、反跳等严重不良反应已较少应用 第二代中枢性降压药：莫索尼定、利美尼定，对I1咪唑啉受体的亲和力远大于a2受体，因此，口干、嗜睡等不良反应较前一代大大减轻。 可乐定 第一代中枢性降压药 药理作用 1、兴奋延髓背侧孤束核突触后膜的α2受体，抑制交感神经中枢的传出冲动，使外周血管扩张，血压下降 2、兴奋延髓嘴端腹外侧区的咪唑啉受体，使交感神经张力下降，外周血管阻力降低，从而产生降压作用。 可乐定 降压特点 1、降压作用中等偏强 2、可以抑制胃肠分泌及运动 3、对中枢神经系统有明显的抑制作用 4、不影响肾血流量和肾小球滤过率，可用于高血压的长期治疗 可乐定 临床用途 1、适用于治疗中度高血压，常用于其他药无效时；与利尿剂合用有协同降压作用，可以用于重度高血压的治疗 2、能降低眼压，可用于治疗开角型青光眼 3、预防偏头痛 不良反应 常见的不良反应是口干、便秘 、嗜睡、镇静，久用可致水钠潴留 可乐定 用药指导 1、根据病情逐渐增加剂量 2、长期用药后宜逐渐减量停药 3、服药期间不宜高空、空危、高速作业 4、与利尿药合用可减轻水钠潴留 利美尼定和莫索尼定 第二代中枢性降压药 药理作用 激动延髓腹外侧区咪唑啉受体，对α受体作用较弱。其降压效果与β受体阻断剂、ACEI、可乐定相当 不良反应 不良反应少，无显著的镇静作用和停药反跳现象 利美尼定和莫索尼定 利美尼定：口服吸收迅速、完全，t1/2=8h，q.d. 莫索尼定:口服吸收率（90%）和生物利用度（88%）均较高，无首过效应。临床上适用于治疗1级、2级高血压