第四十一章 抗结核药物.pptVIP

抗结核病药antituberculosis drugs 抗结核病药分类 第一线抗结核药： - 药物：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。 - 特点：疗效好，毒性低 - 应用：能有效治疗大部分结核病人。 第二线抗结核药： - 药物：对氨水杨酸、乙硫异烟胺、卷曲霉素、利福定等。 - 特点：或疗效较差、或毒性较大 - 应用：用于对一线抗结核药产生抗药性或不能耐受的患者。 异烟肼（INH，isoniazid,  又称雷米封 rimifon） 特点：高效、低毒、方便、价廉 化学 　-肼类衍生物 　-结构类似于吡哆醇 体内过程 - 口服、注射均易吸收； - 组织穿透力强，分布广； - 肝脏乙酰化代谢失效：快代谢型/慢代谢型。 异烟肼（INH，isoniazid, 抗菌作用 异烟肼只对结核杆菌有效，对其他细菌无效。 抗菌机制： 抑制分枝菌酸(myco1ic acid)的合成，分枝菌酸是结核杆菌细胞壁所特有的重要成分，其减少会使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。 抗药性 单用易产生抗药性 异烟肼抗结核作用特点 对结核菌有高度选择性，抗菌力强。 对生长繁殖期细菌有杀灭作用，对静止期有抑菌作用 穿透力强，易渗入细胞内，对细胞内、外的结核菌均有效，并可渗入干酪化组织及空洞中，也可渗入关节腔，胸水、腹水以及脑脊液中