《胆碱受体阻断药》PPT课件.pptVIP

第四章 胆碱受体阻断药 ⑴M胆碱受体阻断药 ⑵N胆碱受体阻断药 第一部分 M受体阻断剂 一. 阿托品 Atropine [药理作用] 阻断M N1 N2受体 腺体 平滑肌 心脏 眼部 中枢 1.抑制腺体分泌: 唾液、汗 呼吸道、泪 胃液 胃酸 2.内脏平滑肌解痉:胃肠 膀胱 胆、尿道 子宫、支气管 3.兴奋心脏 （1）心率： 治疗量（0.4～0.6mg）在部分病人，致心率短暂性轻度减慢。原因：阻断了副交感神经节后纤维的M1－R，从而减少突触中ACh对递质释放的抑制； 剂量较大，窦房结M2－R被阻断，解除了迷走神经对心脏的抑制，心率加快 （2）房室传导： 阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞； 中毒量时，却导致室内传导阻滞。 4.扩瞳,升高眼压,调节麻痹,远视（与毛果芸香碱相反）； 5.小动脉解痉: 大剂量时血管扩张。可能与阻断血管内皮细胞上的α受体有关，机制未明； 6.中枢作用: 较大剂量兴奋, 但兴奋过度可转为抑制。 [临床应用] 1.严重盗汗、流涎, 麻醉前给药； 2.内脏绞痛, 溃疡病，遗尿症； 3.抗心律失常(慢节律性)； 4.虹膜睫状体炎, 验光, 眼底检查； 5.抗休克, 感染中毒性为佳； 6.有机磷农药中毒解救。 [不良反应] 1.副作用: 口干, 无汗, 面红, 视物模糊。 2.中毒: 散瞳, 心悸, 烦躁, 发热, 谵妄, 小便困难, 肠胀气─幻觉, 惊厥─昏迷, 呼吸麻痹。 [禁忌症] 青光眼 前列腺肥大（急性尿潴留 ） 二、其他同类药物的特点 ㈠ 山莨菪碱 , 654（天－1；人－2） 1.作用较弱, 禁忌症同阿托品； 2.对小动脉和内脏选择性高, 用于抗休克和内脏绞痛。 ㈡ 东莨菪碱 1.中枢作用为主, 抑制多数中枢, 并有抗晕动、抗震颤麻痹作用； 2.对腺体和眼的外周作用较强，心血管作用弱； 3.可取代用于麻醉前给药,治疗晕动病和震颤麻痹。 三、人工合成代用品 ▲目的: 提高选择性, 缩短作用时间。 1．扩瞳药─后马托品 Homatropine 作用短但不完全, 仅用于非儿童的眼底检查（儿童仍用阿托品） 2．胃肠解痉药─普鲁苯辛 对胃肠选择性高，用于溃疡病,胃肠痉挛及妊娠呕吐。 3．M1阻断剂─哌仑西平 选择性作用于胃壁细胞M1受体, 抑制胃酸分泌, 用于溃疡病。 第二部分 肌松药—N2受体阻断剂 分类： 1.非去极化型阻断剂（竞争性肌松药）： 竞争性阻断N2－R，但本身无内在活性；? 2.去极化型阻断剂： 非竞争性阻断N2－R，其水解较慢，较持久去极化（不应状态）。 一、非去极化型肌松药 特点 ： 1.直接产生肌松, 过量易引起膈肌麻痹； 2.同类药间作用相加，无快速耐受性； 3.部分药有N1阻断和释放组胺作用； 4.全麻药及氨基糖苷抗生素增强其作用； 5.与AchE抑制剂相互拮抗。 筒箭毒碱 1.起效快，持续约35分钟； 2.可使血压短暂下降, 支气管痉挛，唾液分泌增加； 3.禁用于重症肌无力，支气管哮喘，严重休克及10岁以下儿童。 二、去极化型肌松药特点 1.产生肌松前有短暂肌颤, 过量易引起呼吸肌麻痹，眼压和血钾升高； 2.有快速耐受性； 3.无N1－R阻断和释放组胺作用； 4.大剂量氨基糖苷类抗生素, AchE抑制剂可增强其作用（不拮抗新斯的明）。 琥珀胆碱 1.起效快, 持续 8分钟； 2.清醒病人用药后有窒息感； 3.禁用于重症肌无力, 青光眼, 白内障术后, 烧伤, 广泛软组织损伤, 偏瘫病人；严重肝功不良, 电解质紊乱及AchE活性低下者慎用。 作业 1、试述阿托品的药理作用。 2、简述654－2和东莨菪碱的选择性和应用的区别。 * * *