《医学镇痛药》PPT课件.pptVIP

第十六章 镇 痛 药 1.掌握吗啡和度冷丁的药理作用、作用 机理、临床应用和注意问题。 2.熟悉美沙酮、喷他佐辛等的作用特点。 3.了解纳洛酮的作用特点。 疼 痛 疼痛：因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的 痛苦感觉,伴有不愉快的情绪或心血管 和呼吸方面的改变 疼痛的病理生理学意义与临床意义： 1.保护性机制 2.许多疾病的常见症状，有助于疾病的诊断 3.带来不愉快情绪，引起机体生理功能紊乱 具有缓解疼痛作用的药物分类 1.阿片类镇痛药：吗啡等 2.解热镇痛抗炎药：阿司匹林等 3.局麻药：利多卡因等 4.某些抗抑郁症药：阿米替林、地昔帕明等 5.对某些疼痛状态有效的药物: eg:卡马西平－－三叉神经痛等 第一节 阿片生物碱类镇痛药 吗啡(morphine) 构效关系 一、药理作用 （一）中枢神经系统 1.镇痛作用：强大 选择性高 对各种疼痛有效，esp：钝痛 主要作用部位: 中脑导水管周围灰质 2. 镇静作用： 消除焦虑、紧张、恐惧等 提高对疼痛的耐受力 3. 致欣快作用： “痛而不苦” 导致成瘾、滥用的主要原因 4.抑制呼吸： 抑制延脑呼吸中枢 抑制脑桥呼吸调整中枢 5.镇咳：抑制咳嗽中枢 6.其他： 瞳孔缩小（脑桥缩瞳核） 恶心、呕吐（催吐化学感受区,CTZ） （二）平滑肌： ?胃肠道：张力↑，蠕动↓ ?胆道：收缩（Oddi氏括约肌） ?支气管：平滑肌收缩 ?膀胱：括约肌张力↑ ?子宫：降低子宫张力，延长产程 （三）心血管系统： ?扩张血管，引起体位性低血压 ?扩张脑血管，引起颅内高压 （四）其他：抑制免疫系统 抑制HIV蛋白诱导的免疫反应 二、镇痛机制 抗痛系统： 1.阿片受体 2.内源性阿片样活性物质 3.脑啡肽神经元 （一）阿片受体 ? 类型：μ、κ 、δ 、σ ? 分布：边缘系统、蓝斑核、脊髓胶质 区、丘脑内侧、脑室及中脑导 水管周围灰质、中脑顶盖前核 、孤束核、极后区、迷走神经 背核、肠肌 （二）内源性阿片样活性物质 脑组织：甲硫氨酸脑啡肽 亮氨酸脑啡肽 垂体：内啡肽 β-内啡肽 强啡肽 吗啡激动阿片受体，模拟内源性 阿片样物质作用而发挥镇痛效应。 三、临床应用 1.镇痛：对多种疼痛均有效，久用成瘾 癌症剧痛、其他镇痛药无效（短期） 2.心源性哮喘：与强心苷、氨茶碱合用 机制：?抑制呼吸中枢，缓解短促的呼吸 ?扩张外周血管 ?中枢镇静 3.止泻：阿片酊或复方樟脑酊 四、不良反应 1.治疗量：恶心、呕吐、便秘、胆绞痛； 眩晕、嗜睡、呼吸抑制和排尿 困难等 2.耐受性与依赖性： ?精神依赖性 ?身体依赖性：戒断症状 3.中毒及解救 中毒表现：昏迷、瞳孔针尖样、深度呼 吸抑制、血压下降、休克 呼吸麻痹－－致死 急救: 人工呼吸 给氧 纳洛酮 呼吸兴奋药：尼可刹米 五、禁忌症 1.分娩及哺乳期妇女 2.支气管哮喘、肺心病 3.颅内压升高 4.肝功能严重损害的患者 5.新生儿、婴儿 第二节 人工合成的阿片 受体激动药 哌替啶(pethidine, 度冷丁) 一、药理作用： 1.中枢神经系统： ?镇痛作用：为吗啡的1/7～1/10 ?镇静 ?呼吸抑制 ?致欣快作用 2.平滑肌：兴奋平滑肌 ?中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力 ?大剂量引起支气管平滑肌收缩 ?轻微兴奋子宫：不延长产程 3.心血管：扩血管,作用与吗啡相当 二、临床应用 1.镇痛：各种剧痛 2.心源性哮喘 3.麻醉前给药 4.人工冬眠 三、不良反应 ?治疗量：与吗啡相似 ?剂量过大：抑制呼吸 ?震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥： 去甲哌替啶 ?耐受性与成瘾性 ?禁忌症:与吗啡相同 美沙酮(methadone) ? 镇痛