人工合成抗菌药Artificialsyntheticantibacterialdrugs.ppt

抗菌机制 二氢蝶啶 L谷氨酸 二氢叶酸 四氢叶酸 二氢叶酸还原酶 磺胺类 (-) TMP (-) NH2 PABA SO2NH2 NH2 COOH (人及动物) 外源性叶酸 叶酸还原酶 二氢蝶酸合酶 对细菌四氢叶酸的合成双重阻断,两药合用产生协同作用. * 其他合成类抗菌药 甲氧苄啶（TMP、磺胺增效剂） 抗菌作用相似磺胺，单用均易产生耐药性 ； 抑制二氢叶酸还原酶，合用磺胺双重阻断细菌叶酸代谢，抗菌增效数十倍，变抑菌为杀菌作用； 两药合用可减少耐药性的产生，且抗菌谱扩大。 t1/2 10-12h，与SMZ组成复方新诺明，用于呼吸道、泌尿道、菌痢、伤寒等治疗。 * 硝基咪唑类 甲硝唑(灭滴灵) 药动学： 口服吸收迅速而完全，2～3h内达有效血药浓度，一次给药可维持12h，t1/2为8h。 经肝代谢，约70％的药物以原形自肾中排出，还可通过唾液、乳汁、精液及阴道分泌物排出，结肠内浓度偏低。 * 硝基咪唑类 甲硝唑(灭滴灵) 药理作用： 1、抗厌氧菌作用 2、抗阿米巴原虫 3、抗滴虫作用 4、抗贾第鞭毛虫作用 作用机制：该药的硝基可被厌氧菌还原，产生细胞毒物质，抑制DNA合成，促进DNA降解 ——杀菌 * 硝基咪唑类 甲硝唑(灭滴灵) 临床应用： 1. 阿米巴病 首选药 急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病效果最好。 因其在肠内浓度低，故单用甲硝唑治疗阿米巴痢疾，复发率高