作用于呼吸系统药物牡丹江医学院药理.ppt

* 作用于呼吸系统的药物 牡丹江医学院 药理 付惠 呼吸系统药物 咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状 病死率城市占第三位，农村为首位。 药物多：包括两方面 1、对因：抗菌药、真菌、病毒、结核杆菌、 寄生虫、抗肿瘤药等 2、对症：消除或缓解呼吸道症状。 平喘、镇咳、祛痰 第一节 平喘药 哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特 征的疾病。 过敏反应 炎症 迷走神经活性增高 抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本。 分 类: 1、支气管扩张药： （1）β受体激动药； （2）茶碱类； （3）抗胆碱药； 2、抗炎平喘药： （1）糖皮质激素类药； （2）抗白三烯药物 3、抗过敏平喘药：色甘酸二钠 一、支气管扩张药 （一）肾上腺素受体激动药 作用机理: 1）激动支气管平滑肌β2受体→激活腺苷酸 环化酶→细胞cAMP↑→支气管扩张 2）激动肥大细胞β受体→细胞内cAMP↑→抑 制其活性物质释放 3）肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管α 受体→粘膜充血水肿↓ 【常用药物】 1.非选择性β受体兴奋药：Adr 麻黄碱 ISO 2.选择性β2受体兴奋药：沙丁胺醇（舒喘灵） 肾上腺素(adrenaline) 1. ?受体兴奋 舒张支气管 ?受体兴奋 支气管粘膜血管收缩 2.作用快, 维持时间短 3.皮下注射 哮喘急性发作 麻黄碱(ephedrine) 1.作用与肾上腺素相似，口服有效。作用缓慢、 温和、持久。 2.扩张支气管作用弱,连续应用易产生快速耐 受性。 3.轻症哮喘和预防哮喘发作。 异丙肾上腺素(isoprenaline) 1.选择作用于?受体，对?1和?2受体无选择性。 2.平喘作用迅速强大,但维持时间短。 3.适用哮喘发作时控制症状。 ?2受体激动剂 选择性激动?2受体，对?受体无作用，对?1受体亲和力低 优点：较少产生心血管反应 1.中效?2受体激动剂（作用4-8h） 沙丁胺醇salbutamol舒喘灵 克伦特罗clenbuterol 强效 特布他林（terbutaline): 2.长效?2受体激动剂（作用8-12h） 福莫特罗（formoterol） 沙美特罗（salmeterol） 班布特罗：特布他林前体，在体内经胆碱酯酶 水解释出特布他林后发挥作用。可po 〔不良反应〕 1.心脏反应:大剂量时出现,尤其原有心律失常者； 2.肌肉震颤: 激动骨骼肌?2受体 3.代谢紊乱:增加肌糖原分解，糖尿病者注意。 兴奋骨骼肌细胞膜Na+-K+-ATP酶， 使K+进入细胞内引起血钾降低， 与糖皮质激素合用易引起。 （二）茶碱类 茶碱（theophylline） [药理作用] 1.平喘作用:能松弛平滑肌 作用机制 1) 抑制磷酸二酯酶（PDE)，升高cAMP 2) 阻断腺苷受体 3) 增加内源性儿茶酚胺的释放 4) 干扰气道平滑肌的钙离子转运 5) 有免疫调节与抗炎作用 6) 增加膈肌收缩力，有利于慢阻肺的治疗 7) 促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度。 2.强心、利尿作用 3. 兴奋中枢:引起失眠或不安 〔临床应用〕 1.支气管哮喘 2.慢性阻塞性肺气肿 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 〔不良反应〕 1.局部刺激症状:口服可致恶心、呕吐 肌注可引起局部红肿、疼痛 2.中枢N—S症状：兴奋中枢 3.心血管系统：心悸、心率↑、血压骤降。 严重时可出现心律失常。 所以：iv时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨慎。 茶碱难溶于水，为提高水溶性，与乙二胺或 胆碱复盐为氨茶碱、胆茶碱等供临床应用。 （三）抗胆碱药（M受体阻断药） 异丙托溴胺（ipratropium bromide） 特点： 1.对M1、M2、M3胆碱受体无选择性。口服无效 2.可气雾给药 ,有强大的扩张支气管作用 3.副作用小,对心血管、痰液分泌与粘稠度影响 小 临床应用： 1、伴有迷走功能亢进的哮喘及喘息型 支气 管炎 2、慢性喘息型支气管炎 3、与β2兴奋药联合使用 二、抗炎性平喘药 糖皮质激素类药物 1.具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。 2.局部应用：吸入式给药 3.目前作为抗哮喘的第一线药。 4.重症者不能控制时需全身给药。 常用药 倍氯米松（beclomethasone）BDP 丙酸氟替卡松 FP 布地萘德 bude