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海南省《药学专业知识一》复习题含答案E 单选题-1 与5α-葡萄糖苷酶有类似结构，临床用于降血糖的是 A米格列醇 B吡格列酮 C格列齐特 D二甲双胍 E瑞格列奈 【答案】B 【解析】 噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂主要有罗格列酮和吡格列酮。 单选题-2 盐酸氨溴索是如何从溴己新转化而来 AN上去甲基的代谢产物 B氨基乙酰化的代谢产物 C苯环羟基化的代谢产物 D环己烷羟基化、N-去甲基的代谢产物 E环己基4位羟基化的代谢产物 【答案】D 【解析】 溴己新分子在体内可发生环己烷羟基化、N-去甲基的代谢得到活性代谢物氨溴索。 单选题-3 下列哪项不是影响微囊中药物的释放速率的因素 A聚乳酸 B羧甲基纤维素钠 C乙基纤维素 D聚氨基酸 E海藻酸盐 【答案】E 【解析】 海藻酸盐、阿拉伯胶、明胶、壳聚糖等都属于天然的高分子囊材。 单选题-4 受体的数量和其能结合的配体是有限的，配体达到一定浓度后，效应不再随配体浓度的增加而增加，这一属性属于受体的 A长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性下降 B长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性增强 C长期使用受体拮抗药后，受体数量或受体对激动药的敏感性增加 D受体对一种类型受体的激动药反应下降，对其他类型受体激动药的反应也不敏感 E受体只对一种类型的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应不变 【答案】A 【解析】 脱敏作用指某药可使组织或受体对另一药物的敏感性减弱。如长期应用受体激动剂使受体数目下调，敏感性降低，只有增加剂量才能维持疗效。 单选题-5 下列关于辛伐他汀的叙述正确的是 A瑞舒伐他汀钙 B洛伐他汀 C吉非罗齐 D非诺贝特 E氟伐他汀钠 【答案】B 【解析】 洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，但由于分子中是内酯结构，所以体外无HMG-CoA还原酶抑制作用，需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3，5-二羟基戊酸才表现出活性。3，5-二羟基戊酸与其关键药效团十氢化萘环间，存在乙基连接链，洛伐他汀有8个手性中心，若改变手性中心的构型，将导致活性的降低。 单选题-6 药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有 A氯胺酮 B奎宁 CL-甲基多巴 D异丙肾上腺素 E氟卡尼 【答案】C 【解析】 氟卡尼的两个对映异构体之间具有等同的药理活性和强度；L-甲基多巴的对映异构体一个有活性，一个没有活性；异丙肾上腺素的对应异构体之间产生相反的活性；奎宁的对映异构体之间产生不同类型的药理活性；氯胺酮的一种对映异构体具有药理活性，另一对映异构体具有毒性作用。 单选题-7 具有过敏反应，不能耐酸，不能耐酶，仅供注射给药的是 A盐酸多西环素 B头孢克洛 C阿米卡星 D青霉素G E克拉霉素 【答案】C 【解析】 阿米卡星是由卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链得到的衍生物。 单选题-8 下列液体剂型属于均相液体制剂的是 A普通乳剂 B溶胶剂 C混悬剂 D低分子溶液剂 E微乳 【答案】D 【解析】 在均相分散系统中药物以分子或离子状态分散，如低分子溶液剂、高分子溶液剂；在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散，如溶胶剂、乳剂、混悬剂。 单选题-9 属于单环类β内酰类的是 A甲氧苄啶 B氨曲南 C亚胺培南 D舒巴坦 E氨苄西林 【答案】E 【解析】 将青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸，得到氨苄西林，苯甘氨酸alpha;位的氨基在生理条件下具有较大的极性，使其具有抗革兰阴性菌活性，因此，氨苄西林为可口服的广谱的抗生素。 单选题-10 大多数药物的最佳吸收部位是 A口腔 B胃 C小肠 D大肠 E直肠 【答案】C 【解析】 大多数药物的最佳吸收部位是十二指肠或小肠上部，药物可通过被动扩散途径吸收。 单选题-11 具有对称的三环胺结构的药物是 A金刚烷胺 B阿昔洛韦 C奥司他韦 D利巴韦林 E克霉唑 【答案】A 【解析】 金刚烷胺为一种对称的三环状胺，可以抑制病毒穿入宿主细胞，并影响病毒的脱壳，抑制其繁殖,起治疗和预防病毒性感染作用。 单选题-12 局部用散剂通过七号筛的细粉重量不应低于 A可溶性颗粒 B混悬颗粒 C泡腾颗粒 D缓释颗粒 E控释颗粒 【答案】E 【解析】 控释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。缓释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的颗粒剂。 单选题-13 可作为难溶性药物固体分散体载体材料，达到速释效果的辅料是 APEG6000 B虫蜡 C液体石蜡 D硬脂酸 E石油醚 【答案】A 【解析】 滴丸剂常用水溶性基质：聚乙二醇类（聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等），硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40）等。 单选题-14 下列不属于水溶性栓剂基质为 A脂肪酸 B白蜡 C氢化蓖麻油 D硬