药剂学-液体药剂溶剂和附加剂.ppt

大肠杆菌 肠道感染 轻度腹泻 金黄色葡萄球菌 * * 防腐的意义 以水为介质的液体制剂，易被微生物污染发生霉变，尤其含糖类、蛋白质等营养物质的液体制剂。 防腐预防危害人体健康和避免不应有的经济损失。 《中国药典》药品微生物限度标准 1、致病菌：口服药品不得检出大肠杆菌；外用药品不得检出绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌。 2、活螨：口服药品不得检出活螨和螨卵。 3、杂菌总数及霉菌总数： 中西药糖浆、合剂、水剂等液体制剂细菌、霉菌和酵母菌总数1ml不超过100个… * 广泛用于内服液体制剂中 * 其防腐作用是靠未解离的分子，而其离子无作用。因此，溶液的pH值影响苯甲酸的防腐力。苯甲酸pKa=4.2，故溶液的pH值在4以下抑菌效果好，溶液pH值超过5时解离度增大，防腐能力降低，用量应增加至不少于0.5%。 苯甲酸钠在水中溶解度为55%，在乙醇中微溶（1：80），常用量为0.1%~0.25%。其抑菌机理及pH值对抑菌作用的影响同苯甲酸。 苯甲酸钠易溶于水，在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当 * 毒性较苯甲酸为低，常用浓度为0.05%~0.3%，在酸性溶液中抑菌效果好。 最低抑菌浓度为800~1200μg/ml 山梨酸的防腐作用基于其未解离的分子，在酸性溶液中效果好，pH值4.5最佳。 聚山梨酯类与本品也能发生络合作用，降低溶液中游离山梨酸浓度，但在常用浓度0.2%的情况下，溶液中游离山梨酸浓度仍超过其在水中的最低抑菌浓度(0.07%~0.08%)。 * 本品为淡黄色液体，低温时形成蜡状固体，极易潮解，有特嗅，味极苦。极易溶于水，溶于乙醇。 水溶液呈微碱性，强力振摇时，能产生大量泡沫。性质稳定，加热不易分解，对金属、橡胶、塑料制品无腐蚀作用，不污染衣服。 * * 单糖浆及芳香糖浆。（医院中经常用，用起来方便）芳香糖浆（在配制糖浆时，加了芳香剂）如橙皮糖浆、枸橼糖浆、樱桃糖浆、甘草糖浆及桂皮糖浆等不但能矫味，也具有矫臭的作用 * 为微黄色或白色结晶性 粉末，易潮解，无臭 * 无臭 糖精钠作为甜味剂,没有任何营养价值,但仍被广泛应用于食品行业.尽管对其安全性至今还存在很大争论,但我国对它在食品中的最大使用量及使用范围进行了严格限制,并制定了相关的卫生标准、检测方法及法规. * 味道好的甜味剂还是葡萄糖，麦芽糖等。饮料中常用 阿斯巴甜甜味高和热量低 清新怡神，疏风散热，增进食欲，帮助消化 * * 对刺激性药物可降低刺激性。在胶浆剂中加入甜味剂如0.02%糖精钠或0.025%甜菊甙可增加矫味作用。 * * 通常配成1%贮备液使用，用量不得超过万分之一 * pH调节剂：如枸橼酸、氢氧化钠等， 抗氧剂：在液体制剂中为了增加药物的稳定性，有时需要加入抗氧剂如焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等， 金属离子络合剂：如依地酸二钠等。 * * * 2、 合成色素 食用：苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝、日落黄，具体使用量和使用范围见GB2760-81《食品添加剂使用卫生标准》的着色剂项下。 外用：伊红（或称曙红，适用于中性或弱碱性溶液）、品红（适用于中性、弱酸性溶液）、美蓝（或称亚甲蓝，适用于中性溶液）、苏丹黄G等。 * 只有天然色素和人工合成食用色素才可作为内服液体制剂的着色剂。 其它 * 增加液体制剂的稳定性： pH 调节剂 抗氧剂 金属离子络合剂等 提问： ①如果药物不易溶解，怎么办？ ②如果药物很苦，怎么办？ ③如果药物易氧化，怎么办？ * 增溶剂、助溶剂、改变溶剂加点乙醇 矫味剂 抗氧剂 本品含甘草流浸膏（末梢性镇咳药）、复方樟脑酊（中枢性镇咳药）、愈创木酚甘油醚、甘油（可使药物滞留于喉部并有滋润作用，对咽喉炎起辅助治疗作用)、浓氨溶液、乙醇（连同甘油一起保持该溶液的性状稳定）。 * 导读：制药巨头强生被美国法院裁定向一名叫萨曼莎的女孩赔偿6300万美元，因为她7岁时服用强生镇痛消炎药美林，发生严重不良反应——中毒性表皮坏死松解症，全身90%的皮肤脱落，最终导致双目失明。这一判罚，把消费者的注意力吸引到了美林的安全性上，美林还安全吗？究竟哪里出了问题？ 据说百分之一的服用者会有会发生肾功能衰竭 本品每毫升含主要成份布洛芬20毫克。本品为橙色混悬液，味甜，有调味剂的芳香，为解热镇痛类非处方药药品。用于儿童普通感冒或流感引起的发热、头痛，也用于缓解儿童轻至中度疼痛如头痛、关节痛、神经痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛辅料为预胶化淀粉（稀释剂） 、黄原胶（）、 甘油、（） 蔗糖、（） 无水枸椽酸、（缓冲剂、pH调节剂、矫味剂、稳定剂、赋形剂、崩解剂） 苯甲酸钠、（） 吐温80、（） 食用色素、（） 食用香精、（） 纯水。（） * * * 液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重要作用，对液体制剂的质量影响很大。 水是最常见的溶剂._