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- 2019-07-20 发布于浙江
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药理与电生理作用机制 胺碘酮是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂,兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用。(1)轻度阻断钠通道(Ⅰ类作用),(2)阻断钾通道(Ⅲ类作用)。3)阻滞L型钙通道(Ⅳ类作用), (4)非竞争性阻断α和β受体,扩张冠状动脉,增加其血流量,减少心肌耗氧,扩张外周动脉,降低外周阻力。胺碘酮有类似β受体阻滞剂的抗心律失常作用(Ⅱ类作用),但作用较弱,因此可与β受体阻滞剂合用。 胺碘酮的电生理作用主要表现在抑制窦房结和房室交界区的自律性,减慢心房,房室结和房室旁路传导,延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期,延长旁路前向和逆向有效不应期。因此它有广泛的抗心律失常作用,可抗心房颤动(房颤)和心室颤动(室颤),可治疗房性心动过速(房速)和室速,也可治疗房室结折返性心动过速和房室折返性心动过速等。胺碘酮的多种电生理作用使其成为一广谱抗心律失常药。 胺碘酮药代动力学复杂。 口服生物利用度平均为50%,血药浓度和剂量呈线性相关。具有高度脂溶性,广泛分布于肝、肺、脂肪、皮肤及其他组织,分布容积大(可达60L/kg);主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢,经粪便排泄;几乎不经肾脏清除(尿排泄<1%),故可用于肾功能减退的患者且无需调整剂量,口服起效及清除均慢,口服需数天至数周起效。静脉注射后由于胺碘酮从血浆再分布于组织中,血浆中药物浓度下降较快,清除半衰
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