氨基苷类抗生素及多粘菌素.pptVIP

* * 第四十一章  氨基苷类抗生素及多粘菌素 第一节 氨基苷类抗生素 链霉素、卡那霉素、庆大霉素、西梭霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、乙基西梭霉素等抗菌素在化学结构上都是具有氨基糖分子与非糖部分的苷元结构而成的苷,因此统称氨基糖苷类抗菌素. 一.氨基苷类抗生素的共性1.化学结构基本相似,碱性,易溶于水,  性稳定2.抗菌谱极相似:对革兰氏阳性菌、革  兰阴性菌均有作用,主要对革兰氏阴  性菌有强抗菌活性,在碱性中作用增 强,静止期杀菌强 3.抗菌原理相同:主要阻碍细菌蛋白质的合成而杀菌。(1)始动阶段：抑制70s始动复合物的 形成(2)肽链形成阶段：与30s亚基结合， 使mRNA密码错译(3)终止阶段：抑制肽链的释放  4.体内过程基本相似:口服难吸收,在 肠内成高浓度;肌注或皮下注射给药 吸收迅速;主要分布于细胞外液;在 肾皮质及内耳外淋液浓度较高,体内 不被代谢,大部分以原形从肾泄.5.易产生抗药性,可产生完全或部分交 叉药性,产生机制是由于细菌产生钝 化酶6.主要不良反应:耳毒性、肾毒性、神 经肌肉阻断及过敏反应： (1)过敏反应:嗜酸性粒细胞增多,皮疹,发热,严重过敏性休克(尤以链霉素易引起，发生率仅次于青霉素G) (2