制药工程与工艺第七章课件.pptVIP

第五节 奥美拉唑的生产工艺原理及其过程 一、奥美拉唑生产的工艺原理 （一）先合成氧化硫醚：5-甲氧基-2-[(3,5-二甲基-4-甲氧基-2-吡啶基)甲硫基]-1-H-苯并咪唑 （二）将得到的硫醚氧化成亚砜 （三）亚砜进一步氧化成砜 （一）5-甲氧基-2-[(3,5-二甲基-4-甲氧基-2-吡啶基)甲硫基]-1-H-苯并咪唑的制备 制备硫醇钠→Williams反应→氧化硫醇 （二）将得到的硫醚氧化成亚砜 可将硫醚氧化成亚砜的氧化剂有等摩尔量的30%H2O2、NaIO4或叔丁基次氯酸酯等 （三）亚砜进一步氧化成砜 进一步氧化的氧化剂与第一步氧化的氧化剂相同，即再加等摩尔量的氧化剂即可氧化成砜 二、反应条件与影响因素 1、5-甲氧基-2-[(3,5-二甲基-4-甲氧基-2-吡啶基)甲硫基]-1-H-苯并咪唑制备的反应条件与影响因素 氢氧化钠与两个反应物的摩尔配比为1.1:1:1，若碱略过量。可使硫醇完全转化为硫醇钠。 用甲醇与水混合作溶剂，对硫醇和盐酸盐均有较好的溶解度，有利于反应的进行。 粗产品可不经提纯直接参加下一步反应。 二、反应条件与影响因素 2、将得到的硫醚氧化成亚砜，亚砜进一步氧化成砜 MCPBA （间氯过氧苯甲酸）氧化硫醚的摩尔比为1:1， MCPBA用量不足，氧化不完全，产物中可能含有氧化硫醚； MCPBA过量的话，产物中可能含有过氧化产物砜或吡啶N-氧化物，