2013年执业药师药物化学复习总结解热镇痛药.docVIP

2013年执业药师药物化学复习总结：解热镇痛药 作用机理：抑制PG的生物合成；? 作用靶点: 环氧酶??? 只对慢性钝痛有良好的作用 药名 阿司匹林Aspirin乙酰水杨酸 结构与化学名 ?? 2-（乙酰氧基）苯甲酸医学教育网搜|集整理 类型 水杨酸类 作用靶点 不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂； 抑制血小板中血栓素A2（TXA2）的合成，具有强效的抗血小板凝聚作用医学教育网搜|集整理 化学性质 水解产生水杨酸 水杨酸交易氧化，酚羟基被氧化成醌型有色物质；空气中可渐变为淡黄，红棕甚至深棕色，水溶液变化更快，碱、光线、升高温度及微量铜、铁等离子可促进反应进行。 鉴别反应 Aspirin的碳酸钠溶液加热放冷后，与稀硫酸反应，析出白色沉淀，并发出醋酸臭气 杂质：水解产生的水杨酸，加铁盐（三氯化铁）产生紫堇色医学教育网搜|集整理 过敏性杂质：乙酰水杨酸酐，含量不超过0.003%（W/W）时，则无影响 体内代谢 代谢主产物为葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，并以此从肾脏排出体外 药物用途 解热镇痛药，广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等。对结肠癌有预防作用。抗炎作用 不良反应 对胃粘膜的刺激作用；可引起胃及十二指肠出血等症。——游离羧基存在 合成 ? ? 药名 对乙酰氨基酚Paracetamol扑热息痛 结构与化学名 N-（4-羟基苯基）乙酰胺 类型 苯胺类（乙