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- 2019-07-19 发布于湖北
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第八章 抗生素 非经典β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂。 第一节 β-内酰胺类抗生素 第二节 大环内酯类抗生素 第三节 氨基苷类抗生素 第四节 四环素类抗生素 第五节 氯霉素类抗生素 第六节 利福霉素类抗生素 第七节 其它类抗生素 二、青霉素类 (一)天然青霉素类的共同特性 青霉素钠 性质 本品为白色结晶性粉末;无臭或微有特异性臭;有引湿性。 本品遇酸、碱或氧化剂等即迅速失效,水溶液在室温放置易失效。 本品在水中极易溶解,在乙醇中溶解,在脂肪油或液体石蜡中不溶。 青霉素钠的水溶液遇稀盐酸,即生成白色沉淀,此沉淀能在乙醇、醋酸戊酯、三氯甲烷、乙醚或过量的盐酸中溶解。 青霉素类的母核是由β-内酰胺环和五元的氢化噻唑环并合而成,由于张力较大两个环不共平面,因此β-内酰胺环的羰基与氮上的孤对电子对不能形成共轭,易受到亲核或亲电性试剂的进攻,导致β-内酰胺环破裂。 在强酸或氯化高汞的作用下,侧链羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂,进攻β-内酰胺环,经电子转移重排生成青霉烯酸。 知识链接——青霉素过敏反应机制 (二)半合成青霉素 (三)典型药物 性质 本品为白色粉末或结晶性粉末;无臭或微臭。 本品在溶于水,极微溶于丙酮或丁醇,几乎不溶于醋酸乙酯或石油醚。在水中(10mg/ml)比旋度为+195°~ +214°。 苯唑西林在弱酸性条件下,经水浴加热30
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