对氨基苯磺酰胺.ppt

课堂活动 磺胺类药物虽然易被氧化变色，但如果保存得好，可贮存多年而不变质，如何保存？ 课堂活动 试写出磺胺类药物与氢氧化钠的成盐反应化学方程式。 三、构效关系 二氢吡啶酮部分是基本母核，必须与芳环或杂环骈合 （1）N-1位为脂肪烃基取代时，可以是甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基，其中以乙基、乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 （2）N-1位为脂环烃基取代时，可以为环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）甲基环丙基，其中以环丙基抗菌活性最好，而且其抗菌活性大于乙基衍生物 （3）N-1位可以为苯基或其它芳香基团取代，苯基取代时，其抗菌活性与乙基相似 （4）2-位引入取代基活性消失或减弱 （5）3-位羧基与4-位羰基是必需基团，被其它基团取代时活性消失，其与Fe3+、Al3+、Ca2+等络合可产生副作用 （6）5-位为-NH2或-CH3取代时抗革兰阴性菌活性增强，但毒性也可能增加 （7）6-位取代基对活性影响很重要，活性顺序为F＞Cl＞CN≥NH2≥H （8）7-位引入取代基可明显增强活性，取代基为哌嗪基时活性最佳；哌嗪基被取代时抗革兰阳性菌活性增强 （9）8-位引入-Cl、-F、-OCH3可降低最小抑菌浓度，-OCH3取代还可增加抗厌氧活性，-F取代还可增加光毒性 四、代谢特点 喹诺酮类药物口服后迅速吸收，在体内分布广泛，多数药物在尿中的浓度大于病原微生物的