中药药理学第十二章理气药.pptVIP

木 香 Anhui Agricultural University * 化学成分 要含有挥发油、木香碱（Saussurine）、菊糖等。挥发油的主要成分为木香内酯（Costuslactone）、二氢木香内酯（Dihydrocostus lactone）、12-甲氧基二氢木香内酯（12-methoxy-dihydrocostus lactone）等。 Anhui Agricultural University * 1．与功效主治相关的药理作用 （l）调节胃肠运动 （2）抗消化性溃疡 （3）促进胆囊收缩 （4）对呼吸系统的作用 （5）镇痛 Anhui Agricultural University * 2．其他药理作用 （1）对心血管系统的作用 （2）抗菌 （3）抑制血小板聚集 Anhui Agricultural University * 现代应用 1．消化不良 木香挥发油可促进消化液分泌，对消化不良有一定的治疗效果。 2．支气管哮喘 木香醇浸膏治疗支气管哮喘可控制症状，防止复发，并有祛痰、镇痛作用，有很好的疗效。 3．痢疾 与黄连配伍使用，如香连九，对急性菌痢有显著疗效。 Anhui Agricultural University * 不良反应 木香总内酯、二氢木香内酯大鼠腹腔注射的LD50分别为300 mg/kg和200mg/kg；总生物碱静脉注射的最大耐受量，小鼠为l00mg/kg ，大鼠为90mg/kg。 Anhui Agricultural University * 药理作用 理气宽中，行滞消胀，用于胸胁气滞，胀满疼痛，食积不化，痰饮内停。 1. 与功效主治相关的药理作用 Anhui Agricultural University * （l）对胃肠平滑肌的作用 双向作用 枳实能增强在体兔胃、绵羊在体回肠、空肠平滑肌的电活动。 枳壳能使正常人肠鸣音脉冲幅度增大（反映肠管环状肌收缩力加强），在X线下可观察到小肠蠕动加强，蠕动波明显加深。 Anhui Agricultural University * 枳实、枳壳对小鼠、豚鼠和家兔离体肠平滑肌皆呈抑制效应，能对抗乙酰胆碱、氯化钡、磷酸组胺的兴奋肠平滑肌作用。 Anhui Agricultural University * 枳实高浓度抑制肠平滑肌，低浓度在短暂抑制后出现兴奋作用。 对胃肠平滑肌作用与动物种属、机体或脏器机能状态、药物浓度等有关。 Anhui Agricultural University * 对胸腹痞满、胃扩张、胃下垂、胃肠无力性消化不良、脱肛、疝气、肠梗阻等疾病，兴奋胃肠平滑肌作用是其治疗基础。 Anhui Agricultural University * 在病理性机能亢进时（如胃肠痉挛、泄泻等），枳实、枳壳表现为抑制效应。 Anhui Agricultural University * （2）抗胃溃疡 枳实热水提取物对乙醇和阿司匹林大鼠溃疡模型有抑制作用。枳实、枳壳挥发油能显著减少胃液分泌量及降低胃蛋白酶活性，有预防大鼠幽门结扎性溃疡形成的作用。 Anhui Agricultural University * （3）对子宫平滑肌的作用 对家兔子宫（离体或在体、未孕及已孕），均呈现兴奋作用。对小鼠离体子宫，不论未孕或已孕，呈抑制效应。 Anhui Agricultural University * （4）镇痛 枳实挥发油能显著减少醋酸引起的小鼠扭体反应次数。 Anhui Agricultural University * 2. 其他药理作用 （1）心脏 枳实注射液、对羟福林及N-甲基酪胺对动物离体和在体心脏均有兴奋作用，可增强心肌收缩力，增加心输出量，改善心脏泵血功能，对左室内压最大上升速率（dP/dtmax）、心脏指数（CI）均有显著增强作用，并能降低左室舒张末压（LVEDP），轻度加快心率。 Anhui Agricultural University * 此外，低浓度N-甲基酪胺静脉灌注，可显著降低冠脉阻力，增加冠脉流量，心肌耗氧量降低，也可使休克缺氧状态的ECG的T波改善，表明本品可改善心肌代谢。 Anhui Agricultural University * N-甲基酪胺增强心肌收缩力作用可被β受体阻滞剂烯丙洛尔所拮抗，且α受体阻滞剂酚妥拉明与妥拉苏林可减弱N-甲基酪胺及对羟福林的强心作用。 表明：兴奋心脏的作用与激动α及β受体有关。 Anhui Agricultural University * N-甲基酪胺可使血浆及心肌中cAMP和GMP含量增加，而对羟福林只增强cGMP含量。 由于cAMP在β受体兴奋时增加，而cGMP在