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奎宁的提取研究;研究的意义和必要性
研究对象及其历史
现状及发展趋势
主要成分的提取分离流程
分析方法
市场调研及经济技术分析
; 研究的意义和必要性;奎宁在药物方面的副作用,使得它在药物方面发展受到挫折。近年来,人们在尝试着用奎宁及其类衍生物作为分子印记,制备其它化合物,并且在这方面有很大的潜力。
;奎宁的历史(一);17 世纪,秘鲁总督、西班牙人康托伯爵的夫人安娜染上了疟疾,生命垂危。安娜的女仆人祖玛正来自那个印第安部落。眼看着自己的女主人将被疟疾夺去生命,祖玛心里非常难过。于是,她偷偷地把那种树皮粉掺到安娜的食物中。不巧的是,她刚用了几次,就被伯爵发现了。伯爵以为祖玛要毒死他的妻子,决定烧死她。可怜的祖玛有口难言,只好等待死亡的降临。就在这危急的关头,安娜的病却痊愈了,祖玛因此而得救。打那以后,西班牙人才知道那种树皮能够治疗疟疾。因为安娜的全名叫安娜*金鸡纳,故植物学家就将那种植物取名为“金鸡纳”树。;奎宁的历史(二);金鸡纳树;奎宁的结构;奎宁的种植;金鸡纳树品种;奎宁的性质;奎宁的药效;药动学;奎宁的现状及发展趋势;We detected no difference in the effect on parasites and clinical illness for intrarectal quinine, but most trials were small. Pain may be less with intrarectal quinine. Further larger trials, in patients with severe malaria and in adults, are required before the intrarectal route can be recommended
由于青蒿素需求存在刚性,在世界卫生组织的大力推动下,奎宁可能在2019年将全部停用 。
要使奎宁更有竞争力度,必须使它在副作用方面得到改善。也可以奎宁和其他药物(如四环素)的复方的结合,其效果对恶性疟原虫十分有效。;主要成分;生物碱的提取方法*;(1) 非极性溶剂:样品先用10%氢氧化铵溶液湿润,使中草药中与酸结合成盐的生物碱呈游离状态,然后用氯仿或乙醚等提取,一些与酸结合比较稳定的生物碱盐类和鞣酸盐或碱性较强的生物碱盐等,氢氧化铵不能将其完全分解,可用碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钙或氧化镁,甚至氢氧化钠碱化,这个方法的缺点是不能提出水溶性生物碱。
(2) 极性溶剂:极性较大的生物碱可用中性甲醇、乙醇、酸性甲醇、乙醇、酸水(常用0.1%~1%盐酸、硫酸、乙酸、酒石酸等)以及缓冲液等进行提取,该方法较简便,但提出的杂质较多,需进一步净化。 ;
(3) 混合溶剂:用不同极性的溶剂按不同比例混合,可以较好地进行提取,如麦角用氯仿:甲醇:氢氧化铵(90:9:1),百部、粉防已用乙醚氯仿:乙醇:10%氢氧化铵溶液(25:8:25:1)等水溶性生物碱还可采用与生物碱沉淀试剂如雷氏盐(硫氰化铬铵)、磷钨酸等生成不溶的复盐而从水溶液中析出。生物碱与雷氏盐生成的沉淀可溶于丙酮,再通过阳离子交换树脂,用氢氧化铵洗脱即得游离的生物碱,生物碱与磷钨酸生成的沉淀可与固体碳酸钾研磨使干燥,再用无水乙醇热提。;
实际上,每种分析法的建立都要对上述三类溶剂作比较,以优选出最佳提取溶剂。
生物碱的提取方法,常用的有冷浸、渗漉、超声波、索氏提取、热回流提取,由于中药分析所涉及到的大部分内容是有机化合物微量分析,故需要的样品量很少,因此,实际上是少量样品与大量提取溶剂,加上样品又经粉碎过筛,常常冷浸提取液中被测组分浓度与提取液中粉碎的样品内所含被测组分相当,即能提取完全。为了使提取更完全,也常常对上述方法进行组合如冷浸-渗漉,冷浸-超声波,冷浸-索氏提取,冷浸-热回流提取,因冷浸、冷浸-超声波提取操作简便,故使用较多,必要时,要对上述方法作比较,以优选出最佳提取方法。;工艺详尽流程*(一);工艺详尽流程*(二);主要成分的提取之传统方法*;3.中和和沉淀
已知热的硫酸奎宁经涡轮式搅拌机搅拌,用氢氧化钠溶液中和而成粗碱性硫酸奎宁,然后加动物炭黑脱色。这种粗碱性硫酸奎宁热溶液,经毛织物滤袋,装入容器冷却、沉淀,然后脱水、净化和干燥。;主要成分提取之超声波提取奎宁;相似方法(一)*;相似方法(二)*;分离方法*(一);测定方法:精密称取硫酸奎尼丁20片的重量,研成细粉,再称取大约相当于50mg硫酸奎尼定的细粉于100ml量瓶中,加一定量甲醇-水-硫酸(80:20:1),摇荡15分钟后,稀释至刻度。吸取此液10ml于50ml量筒中,加内标液(100mg茶碱溶于100ml流动相混合液中)5ml,然后用上述溶剂稀释至刻度,取此溶液进行高效液相
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