呼吸系统药及抗组胺药.pptVIP

（二）哌嗪类 西替利嗪 桂利嗪 氟桂利嗪 （三）氨基醚类 苯海拉明 氯马斯汀 司他斯汀 （四）丙胺类 氯苯那敏 阿伐斯汀 （五）三环类 异丙嗪 美喹他嗪 氯普噻吨 赛庚啶 酮替芬 氯雷他定 （六） 哌啶类 特非那定 阿司咪唑 左卡巴斯 二、典型药物 盐酸苯海拉明 化学名：N,N-二甲基-2-（二苯基甲氧基）乙胺盐酸盐。 盐酸苯海拉明 1.合成 本品以氯苄为起始原料，在无水氯化锌催化下与苯经 Friedel-Carfts反应得二苯甲烷，再经硝酸氧化、锌粉还原成 二苯甲醇，再与?-氯乙醇脱水成醚，二甲胺加压缩合得苯海拉明，最后用甲苯和盐酸控制pH5~6成盐。 盐酸苯海拉明 本品在弱碱性条件下稳定； 本品在酸性条件下受超共轭效应的影响，易水解生成二甲氨基乙醇和二苯甲醇，紫外线可催化这一分解反应； 二苯甲醇见光易氧化变色。若本品中含有二苯甲醇杂质，则水溶液的澄明度不好。 2.稳定性 盐酸苯海拉明 【课堂互动】 解释盐酸苯海拉明注射液有浑浊现象出现的原因；如何贮存盐酸苯海拉明注射液？ 盐酸苯海拉明 第九章 呼吸系统药物与抗组胺药 学习目标 掌握：硫酸沙丁胺醇、磷酸可待因、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪等典型药物的化学结构和化学名。 熟悉：氨茶碱、色甘酸钠、曲尼司特、右美沙芬、盐酸溴己新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、盐酸苯海拉明、氯雷他定、富马酸酮替芬、特非那定等常用药物的化学结构和结构特点。 了解：平喘药的作用机制、分类和临床应用。 授课内容 第一节 平喘药 第二节 镇咳祛痰药 第三节 抗组胺药 第一节 平喘药 按作用方式分类 一、气道平喘药 二、抗炎平喘药 （一）β-受体激动药 一、气道平喘药 硫酸沙丁胺醇 化学名：4-羟基-?’-[（叔丁氨基）甲基]-1,3-苯二甲醇硫酸盐。 硫酸沙丁胺醇 1.合成 本品合成是以对羟基苯乙酮为起始原料，经氯甲基化、酯化、溴代、缩合、水解、催化氢化等反应步骤制备。 2.性质 本品有两个光学异构体，R（-）沙丁胺醇的活性比S（+）沙丁胺醇大约80倍，且副作用也大为减弱。 本品具有游离酚羟基， 可与三氯化铁试液反应生成紫堇色配合物; 容易氧化，需避光密封贮存。 硫酸沙丁胺醇 3.临床应用与副作用 本品能选择性兴奋平滑肌β2受体，有较强的支气管扩张作用。主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。 沙丁胺醇可以穿过胎盘屏障，哺乳期妇女应慎用。 硫酸沙丁胺醇 硫酸特布他林 化学名： （±）-? -[（叔丁氨基）甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐（2:1）。 结构特征分析 两个酚羟基：遇光渐变色； 有手性碳原子：药用为其消旋体； 叔丁胺基：碱性、为?2受体激动药 。 硫酸特布他林 （二）M胆碱受体拮抗剂 异丙托溴铵 化学名：溴化-α-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-异丙基-8-氮杂 双环[3.2.1]-3-辛酯。又名溴化异丙阿托品。 （三）茶碱类药物 概述 茶碱 二羟丙茶碱 多索茶碱 氨茶碱 典型药物 化学名： 1,3-二甲基-3,7-二氢-1-H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐二水合物 在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱； 本品是茶碱与乙二胺的复盐； 药理作用主要来自茶碱； 乙二胺增加其水溶性，可作为注射剂使用。 性质 氨茶碱 二、抗炎平喘药 （一）炎症递质阻释剂和拮抗剂 概述 曲尼司特 孟鲁斯特 扎鲁斯特 齐留通 典型药物 色甘酸钠 化学名：5,5′-[（2-羟基-1,3-亚丙基）二氧]双（4-氧代-4-H- 1-苯并吡喃-2-羧酸）二钠盐。又名咽泰（intal）。 （二）糖皮质激素类药物 概述 丙酸倍氯米松 丙酸氟替卡松 布地奈德 丙酸倍氯米松 典型药物 化学名：16?-甲基-11?,17?,21-三羟基-9?-氯孕甾-1,4-二烯- 3,20-二酮-17,21-二丙酸酯。 第二节 镇咳祛痰药 镇咳药 磷酸可待因 化学名：17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6α- 醇磷酸盐倍半水合物。 磷酸可待因 本品的化学结构为吗啡3-位甲醚衍生物，由于结构中不含 酚羟基，故性质较稳定； 约有8％的可待因在肝脏中代谢生成吗啡，可产生成瘾性。 氢溴酸右美沙芬 化学名： 3-甲氧基-17-甲基-（9α,13α,14α）-吗啡喃氢溴酸一水