3第三章 受体理论与药物效应动力学.pptVIP

1）竞争性拮抗药：药物与受体有亲和力，但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合，其结合是可逆的。激动药亲和力降低，不影响内在活性。故量效曲线平行右移，最大效能不变。 治疗学意义如下： ① 竞争性拮抗剂的抑制程度依赖于拮抗剂的浓度。②对一种拮抗剂的临床反应取决于与受体结合的激动剂的浓度。 2）非竞争性拮抗药：结合到受体蛋白上与激动剂结合位点不同的部位，阻止激动剂引起受体激动的效应。使激动药的亲和力和内在活性均下降。故量效曲线右移，最大效能降低。其结合多是不可逆的。 化学性拮抗：鱼精蛋白在生理pH时带阳电荷，临床上用于对抗带阴电荷的肝素，对抗肝素的抗凝作用。这种拮抗称为化学性拮抗。 生理性拮抗：指的是不同受体介导的内源性调节通路之间的拮抗。如应用胰岛素对抗糖皮质激素的升高血糖作用，两者作用的受体截然不同。 不涉及受体的拮抗 （二）浓度-效应曲线 ：以药物浓度为横坐标，以药效为纵坐标作图所得的曲线。表示药效随剂量的变化而变化。 1. 量反应：描述的是不同剂量水平的化合物作用于一个有机体（器官、组织、整体）一定时间所引起的效应变化。药理效应强弱是连续增减的量变如血压的升降、平滑肌舒缩。 2. 质反应：指的是观察药理效应是用阳性或阴性，如死亡、睡眠、麻醉、惊厥等出现还是不出现，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量表示的反应。