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教师资格考试说课 各位评委老师： 先做一下自我介绍，我是xxx本科2006年毕业于xxx专业，研究生2011年同样毕业于xxxx专业，2012年开始在xxxx任教。 今天我说课的题目是《喹诺酮类抗菌药物》，是《药物化学》第九章化学治疗药第一节内容，下面我主要从教材分析、学情、教学方法、学法、教学过程等方面对本节课授课进行介绍。 教材分析 说教材重要性 我们用的教材是尤启冬主编的《药物化学》，人民卫生出版社2011年08月第七版。我讲的是第九章化学治疗药物第一节，《喹诺酮类抗菌药物》。本课设计一个课时，喹诺酮类抗菌药物是一类广谱的化学治疗抗菌药物，目前已经成为仅次于头孢菌素的抗菌药物。第三代喹诺酮抗菌药疗效可与第三、四代头孢菌素媲美.。这类药物的研究已成为抗感染药物中最活跃的研究领域之一。喹诺酮类药物也是整本教材重点讲解之一。 教学目标及要求 结合教学大纲和学生特点，我们将本节课的教学目标确定为： 教学目标及要求 1．熟悉喹诺酮类抗菌药发展和结构类型。 2．掌握代表药物诺氟沙星、盐酸环丙沙星、左氧氟沙星的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3．掌握喹诺酮类抗菌药的结构改造方法、构效关系。 4．掌握盐酸环丙沙星化学合成方法。 3、重点难点 本节课的教学重点为：喹诺酮类典型药物药物的化学结构及构效关系； 难点在于典型药物体内代谢以及环丙沙星化学合成方法。这是教材分析的一些内容，接下来了解一下授课学生的基本情况 学生情况 授课对象是全日制药学和药物制剂专业大三学生，有一定的临床药理学基础和化学基础，这对结构、活性、理化性质等知识的学习很有帮助，但是这两方面的学习又存在不深入的缺点，对化学合成（机制）方面的教学比较困难。 三、教法 我准备采用的教法是多媒体讲授法为主，提问法、实物模型演示等方法为辅。多媒体讲授法可以系统地传授知识，充分发挥教师在课堂中的主导作用。 根据对教材分析，对教学重点化学结构和构效关系，采用多媒体演示与提问法并重的教学法，通过提问让学生查找分析结构母核与典型药物的结构差别，典型药物与典型药物之间的结构差别，查找抗菌活性的差别从而掌握药物化学结构。同时可以利用模型让学生熟悉药物立体结构的空间概念。 对教学的难点,选择信息延伸，演示化学合成的机理、化学结构和合成路线，增加的授课的信息量，对比研究其他药物的合成路线及优缺点。 学法 对于本节的学习，指导学生采取结构－性质－应用三位一体的分析对比法，以结构母核为基础结构，对比与典型药物结构不同的官能团，对比典型药物与典型药物之间不同的光能团，对比理化性质和抗菌活性的差异。在对比中学习中掌握每一个基团的与活性的关系，从而也掌握了应用到临床的药物。 五、说教学过程 本节课我设计一个课时进行说课。在教学教程中我设计五大环节（45分钟） 1）.导入：首先讲解本章化学治疗药物与抗生素的关系，再有第一喹诺酮药物诞生的偶然性导入，揭示喹诺酮类抗菌药的发展和进展引发注意、激发兴趣进入课题。2分钟 2）展示本节教学目标和要求，以问题的形式提出本节的重点与难点在课前展示，有利于学生有的放矢。 3）.精讲与分析 1、喹诺酮类药物的发展，包括三代喹诺酮药物的代表药品、抗菌谱、结构特点和临床应用。（5分钟） 第一代：主要代表药物：萘啶酸和吡咯酸（Priomidic Acid）等。 第二代代表药物：西诺沙星（Cinoxacin）、吡哌酸(Pipemidic Acid)等。 第三代药物：代表药物：环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等 第四代药物：莫西沙星、加替沙星等 2、喹诺酮类药物的作用机理：以图片讲解抑菌机制（8分钟） 喹诺酮类药物是DNA回旋酶（gyrase）和拓扑异构酶Ⅳ （Topoisomerase Ⅳ） 的抑制剂。 3、构效关系：以喹诺酮药物的母核为基础，讲解结构与活性、与生物代谢的关系（10分钟） 1位和8位之间可成环，形成的S构型的异构体抗菌活性强。 3位的羧基和4位的氧为必要基团。 5位被氨基取代可使活性增加2-16倍. 6位引入F原子有协同作用. 7位侧链的引入可扩大活性和抗菌谱。对抗菌活性及抗菌谱贡献的大小以哌嗪基最好。 4、喹诺酮类药物中的代表药物：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星结构特点、理化性质、代谢。熟悉环丙沙星的合成路线。（15分钟） 诺氟沙星 Norfloxacin 由于分子中引入6位氟原子和7位哌嗪基团，使得此类药物具有良好的组织渗透性，具有抗菌谱广，对革兰氏阳性菌和阴性菌都有明显的抑制作用，特别是包括绿脓杆菌在内的革兰氏阴性菌作用比庆大霉素风氨基糖甙类抗生素还强。 Norfloxacin的问世是喹诺酮类抗菌药的重要进展，并且对此类药物的构效关系有了进一步的认识。二氢吡啶酮部分是药效的基本结构，氟原子及哌嗪基为不可少的取代基。构效关系见图9-2。开发出的常用药物