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大孔树脂在医药研究中的应用 广州中医药大学新药开发研究中心 苏子仁 研究员 实验室:药科楼A104 办公室:药科楼B225 suziren1@ 树脂 树脂:树的分泌物,松脂去油得松香 遇热变软,具有可塑性的高分子化合物的统称,一般为无定形的粉未或半固体。 现代树脂:不溶解、不熔化、形状不可塑的高分子材料。 离子交换树脂 吸附树脂:多孔性、较大的表面积 离子交换树脂 离子交换剂、有机聚合物 阳离子交换剂 阴离子交换剂 纯水制备 生物碱的纯化 枳实注射液 中草药有效成分的提取分离 溶剂萃取法 SFE-CO2萃取法 树脂吸附分离法 有效的分离技术 最具竟争力的分离方法 中草药提取分离用的大孔树脂 广谱性吸附树脂 选择性吸附树脂 脱色树脂 除农药树脂 除重金属树脂 色谱分离功能树脂 鲜花“头香”的提取 把鲜花自然释放的香成分带引到树脂表面 树脂吸附 溶剂洗脱,回收 热脱附树脂,可用加热洗脱 鲜花香油的香气质量大大提高 大孔树脂(吸附树脂) 非离子型高分子化合物 二乙烯苯和乙烯的同系物的共聚物 加交联剂、致孔剂、分散剂等添加剂聚合而成 无数微珠组成的多孔球体 表面积400-800m2/g,吸附与过筛性分离性能 可能存在有害残留物。 结构与组成 结构: 微观小球组成的宏观小球(如一串葡萄) 微观小球的面积和,即树脂的(比)表面积350~450m2/g 1000~1300(H107) 组成: 聚合单体 苯乙烯 交联剂 二乙烯苯 致孔剂 甲苯、二甲苯等 树脂类型 按骨架极性强弱分类 非极性:苯乙烯-二乙烯苯聚合 中等极性:具甲基丙烯酸酯结构 极性:含硫氧、酰胺、氮氧等基团 强极性: 树脂(医药用)规格现状 国外 日本三菱化成公司生产Diaion HP-20、10、30,美国Rohm Haas公司产Amberlite XAD-2、7、11 国内 生产厂家多、牌号无序、规格混乱 树脂(医药用)规格现状 原大生产厂家:天津、上海、四川 系列:D-(101)、JK-(006)、HD-(1)H-(103)、CAD-(40)等 其性能与牌号可与国外对照 现系列牌号:LD-(605)、HPD-(100)X-(5)、NKA-(II、9)、S-(8)、CAD-40、45等 部分大孔树脂基本性能1 部分大孔树脂基本性能2 大孔树脂用途:分离材料 化工、冶金、电子、电力、军工、食品、医药、环保 医药 制药过程中的脱色与纯化材料 抗生素生产 药物分析 中草药有效成分的提取分离材料 多肽类药物的固相合成载体 组合化学固相载体 液相合成中的固相清除树脂 固定化酶载体 血液净化 大孔树脂在中草药的用途 黄酮类 皂苷类 生物碱类 蒽醌类 儿茶素类和多酚类 酸性中药成分 其它中药成分 复方中药 黄酮类 银杏黄酮类 沙棘叶黄酮 葛根异黄酮 大豆异黄酮 山楂黄酮苷 黄芩苷 淫羊藿黄酮 皂苷类 甜叶菊苷 绞股蓝皂苷 酸枣仁皂苷 黄芪皂苷 菝葜皂苷 桔梗皂苷 薯蓣皂苷 生物碱类 喜树碱 小檗碱 长春碱 麻黄碱 乌头碱 白芥子碱 荷叶碱 延胡索生物碱 苦豆子生物碱 蒽醌类 大黄 芦荟 金丝桃素 多酚类 茶多酚 原花青素类 白藜芦醇 酸性中药成分 绿原酸 甘草酸 植酸 阿魏酸 丹参酚酸 其它中药成分 穿心莲内酯 香豆素 栀子黄素 番茄红素 叶绿素 雷公藤内酯醇 木脂素类 二苯乙烯苷类 中药复方 复方柴胡汤 六味地黄丸 藿香正气胶囊 氨基酸、多肽、蛋白质 单一氨基酸的分离 多肽的分离纯化 槲寄生多肽B6的分离(抗癌活性) 苦瓜多肽—P的分离(降糖活性) 蛋白质的分离纯化 人参蛋白、灵芝蛋白、 家蚕抗菌蛋白 糖、多糖的提取分离 单糖的分离 多糖的分离纯化 黑木耳多糖的分离 香菇多糖的分离 黄芪多糖的分离 山药多糖的分离 螺旋藻多糖的分离 桑叶多糖的分离 大蒜多糖的分离 抗生素、维生素 提取 分离 纯化 工艺成熟,应用广泛 固定化酶 将生物酶固定在固体载体上,用于溶液中的酶促反应,反应完成后通过简单的过滤与反应体系分离。 反复利用,降低成本 产品更纯 生物技术研究的重要工具 血液净化 小分子毒物及药物 高胆红素血症(肝衰) 胆酸(肝衰) 内毒素血症 尿毒症毒素 类风湿因子的吸附 系统性红斑狼疮吸附剂 低密度脂蛋白吸附剂 大孔树脂吸附机理 表面现象 由物体高度分散或表面分子受作用力不均等而产生表面现象.表面现象之一是具吸附作用 树脂的吸附力 范德华力,这种分子间力包括:氢键力和诱导力 吸附原则 遵从类似物容易吸附类似物原则 吸附容量 主要与比表面积有关 吸附速度 与粒径、孔隙率有关 树脂的质量要求 名称、牌(型)号、结构、外观、 极性、粒径范围、含水量、湿密度、干密度、比表面
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