小单元血脂调节药及抗动脉粥样硬化药.doc

小单元（四） 血脂调节药及抗动脉粥样硬化药 细目1 基本要求 要点（1） 分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点。 要点（2） 血脂调节药及抗动脉粥样硬化药的发展。 细目2 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 要点（1） 洛伐他汀、阿托伐他汀的化学结构、理化性质和用途。 要点（2） 辛伐他汀、氟伐他汀的化学结构和用途。 细目3 苯氧乙酸类 要点（1） 氯贝丁酯、非诺贝特的化学名、化学结构、理化性质和用途。 要点（2） 吉非贝齐的化学结构和用途。 内容精要 一、分类 常用的降血脂药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类、烟酸类、其他类。 二、重点药物 （一）羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类 羟甲戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）是体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇的水平。 洛伐他汀 Lovastatin 结构特征：①多氢萘母核，②?-内酯环（吡喃环）。 理化性质： （1）白色结晶，不溶于水，易溶于氯仿、N，N-二甲基甲酰胺（DMF）、丙酮，溶于甲醇。 （2）有旋光性（右旋），结构中有8个手性中心。 （3）氧化 贮存过程中，六元内酯环（吡喃环）上的羟基会发生氧化反应，生成吡喃二酮衍生物。 （4）水解性 水溶液在酸碱催化下，内酯环可迅速水解，生成羟基酸，是性质稳定的化合物，也是体内作用的主要形式。 用途：