FDG合成工艺及成本分析.docVIP

1.0、什么是（正电子成像术）PET ? 核医学是一个门类繁多的学科，为了明了PET成像术在核医学中的地位，简单介绍核医学的学科分类： ? 1)?????? 普通的核医学 : ??? - γ辐射源成像 (99mTc,201Tl,123 I, 67Ga…) ??? - γ辐射源 (125 I…) 和Beta辐射源 (14C,3H)的临床诊断 ??? - β辐射源的治疗 (131 I, 89 Sr, 153 Sm…) ??? - 稳定性同位素的功能性（呼吸）测试 (13C, 2H..) 2) 正电子发射断层成像技术 (PET) ??? - 用 18F,11C,15O…进行成像 3) 用α辐射源进行治疗?可能是今后的方向。 ? 由此可见正电子发射层断成像术（PET）只不过是现代核医学中的一个新的分支，主要用于医学检验，包括病变组织检验和功能性测试。。 ? ?PET摄像机通过“符合检测法”检测到由被测对象所发射的正电子。发射正电子的来源是被测对象组织和细胞中吸收的正电子发射剂（由能发射正电子的不稳定同位素作为示踪剂），例如，11C、15O以及18F化合物等。这样一种“光学准直”特性能获得与距离无关的分辨率。远高于伽马射线摄像机能达到的分辨率。与CT（计算机辅助X射线层断术）和MRI（核磁共振成像术）一样，所有的数据均是三维的。因此通过计算机辅助软件可以很方便地表达病变组织在各个断面上的情况。 ? 图1、正电子发射的原理 正电子发射的基本原理 图1所示为正电子发射的基本原理。当多质子核中的一个质子衰变为中子时（如图所示的18F核），释放出正电子和γ射线。 ? 核医学用示踪剂的基本定义： ?-? 一种核医学上的示踪剂是由以下物质制成的： ???????? 一种配合体 ( 一种具有代谢作用的活性物质 )， ???????? 一种同位素 ( 使其具有检测作用)， ???????? 大多数示踪剂是 IV类管制药品。 ? 对核医学示踪剂应注意的事项 -? 管制性放射性示踪剂的寿命: ???????? 放在各种隔离容器中进行分发 配合体的衰变，防止辐射， ???????? 在分发过程中定期进行更换, ( 根据T/A 曲线进行管理 )，保持有效性， ???????? 配合体示踪剂的分解，避免废弃的示踪剂对环境的影响。 ?-? 放射效应: ???????? 根据辐射类型的作用 (LET)，分别采取不同的防护措施， ???????? 与目标距离有关 ( 目标器官 )，判断对组织的影响， ???????? 发射效应受到半衰期的直接影响。 ? 2.0、18O水18FDG的关系，如何用18O水生产18FDG，并用于PET检验。 ? 2.1、如何用H218O来制备18FDG H218O并不直接用于PET检验，需要经过回旋加速器或直线加速器经过大约8-16MeV的质子轰击装有H218O的靶，生成H18F（氟化氢）。生成的含有H18F和未转化的H218O溶液经过阴离子交换树脂分离，回收未反应的H218O返回回旋加速器，收集的H18F与K2CO3（添加有2,2,2-六氧二氮双环二十六烷（穴状配体））反应生成K18F，反应溶液经过乙腈脱水后得到无水的K18F。无水K18F再和三氟甘露糖（Mannose triflate，完整的化学名［-四乙酰-2-O-三氟甲烷磺酰基-β-D-吡喃甘露糖］）反应进行标记化，经专用的tC18试剂筒处理和氢氧化钠脱洗后得到所需要的18FDG。图2和图3为18FDG的制备过程简图。 ? 2.2、为什么18FDG是最常用的 PET 示踪剂 ? 18F是一种较小的原子：把它添加到一个分子上时，不会使分子变型到以至于人体完全不能够辨认的程度（这是作为示踪剂的必要条件）。18F的半衰期为100分钟。这个半衰期足以完成一个复杂的化学过程（标记），进行示踪剂的制备。其辐照强度强度不高（通过浓度和注射量控制）既可以穿透一定的距离进行成像。同时也能保证患者接受较低量的射线辐照。（注意：18F衰变时不仅发射正电子，还发射伽马射线）。 在医学上使用18FDG的原因是它在肿瘤学方面有特效性！例如： 淋巴瘤：灵敏度 96%，特异性 94% (分期)。在第一个疗程后预示治疗效果，(如果PET的结果为阴性，一年内病灶不发展率为86% )(如果PET的结果为阳性，一年内病灶不发展率为 0 % ) 肺? 癌：(Pulm Sol Nod - 肺孤立结节)灵敏? 度100%，特异性75%。(分期/纵隔) 灵敏度100%，特异性93%。 结肠癌：(复发或2年存活率) 灵敏度 87%，特异性 68%。(远比其它方法高)。 在心脏病学中：可以鉴定心肌局部缺血的成活率。 在神经病学中：可以进行癫痫病病源位点的诊断。 缺血性扩张心肌症是一种由于心肌壁扩张不足而导致的心肌收缩功能下降