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- 2019-08-03 发布于江苏
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硝酸异山梨酯与单硝酸异山梨酯临床应用探讨 上海第二军医大学附属长征医院 吴宗贵 ISMN 和ISDN作用机制比较 = 静脉、动脉和外周阻力血管的平滑肌舒张 ? 静脉池效应 ? 左室前负荷降低 ? 左室后负荷降低 ? 冠脉扩张 ? 减轻痉挛 = 细胞水平上,通过释放NO来发挥作用的 ~ 单硝酸异山梨酯(ISMN)是硝酸异山梨酯(ISDN)的代谢产物 ~ ISDN释放的NO是ISMN的两倍,因此ISDN激活的鸟苷酸环化酶比ISMN激活的高约三倍多 药代动力学 ISDN 代谢产物: IS-5-MN IS-2-MN t1/2 = 0.5小时 ISMN 为快速起效,需用弹丸式注射或快速滴注 增加低血压发生的危险 t1/2 = 5小时,输液结束后有效血药浓度会保持几个小时 起效慢,易错误增加剂量,导致药物蓄积 图 滴注GTN,ISDN,ISMN(5-10mg)后的血药浓度 ISMNiv.4mg/h起效落后于一次性口服 10mg 起效时间对比:ISMN 口服/静脉20mg ISDN i.v. ISMN i.v. ? 消除半衰期 30分钟 4-5小时 连续注射时有效血药浓度 很快达到 较长时间(4-5) 弹丸式注射的必要性 不需要 如果需要快速起 效,则需要 根据患者情况 进行剂量调整
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