20120518药代动力学PIM幻灯.pptVIP

目 录 药代动力学优势 药效学优势 氟康唑具有独特的分子结构及药代动力学特点 氟康唑口服吸收生物利用度高，且不受进食影响 氟康唑组织穿透力强，可在机体内广泛分布 氟康唑主要经肾脏以原形排出，体内稳定性高 AUC或剂量/MIC值可用于评估氟康唑的疗效 氟康唑安全性良好，药物相互作用少，性价比高 氟康唑具有独特的分子结构 氟康唑分子量最小 化学名 氟康唑 伏立康唑 伊曲康唑 两性霉素B及其衍生物 卡泊芬净 米卡芬净 商品名 大扶康? 威凡? 斯皮仁诺? 科赛斯? 米开民? 分子量 306.28 349.31 705.64 924.09 1213.42 1270.27 分子结构特点决定其药物体内分配性好 1,3位双三唑基团 极性小,有利于分配 2位羟基：增加了水溶性，提高对 真菌的选择性，对人的毒性极低 2位2, 4-二氟苯基 增加其脂溶性 亲水性亲脂性达到平衡,有利于分配 分子式：C13H12F2N6O 分子量：306.28 1：Data on file. 2：王汝龙. 三唑类抗深部真菌药的临床药学进展. 临床药物治疗杂志 2007,5(1):1-6. 氟康唑是唯一以线性动力学消除的抗真菌药物 在50-400mg范围内，血浆峰浓度与AUC均与剂量成正比 氟康唑是唯一以线性动力学消除的抗真菌药物，可通过增加剂量来增强其有效性 首日复合剂量(800mg)第二天即可达到稳态血药浓