培美曲塞相关背景知识介绍精编PPT课件.ppt

未来发展方向 药物安全性、生物相容性、耐药性 毒性和药代动力学 耐药化合物研究 靶向药物的开发 常用抗癌药 紫杉醇 英文名称： Paclitaxel 产品别名： 泰素，紫素，特素 化学名称： 5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯] 药理作用： 紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期， 阻断了细胞的正常分裂。 毒副反应：骨髓抑制外周神经病变过敏反应脱发 常用抗癌药 多西紫杉醇 英文名称： Docetaxel, Taxotere 通用名：多西紫杉醇注射液（多西他赛） 药理作用：是从紫杉树针叶提取合成的，与紫杉醇相比，水溶性较高，促使微管蛋白聚合力较强。该药抑制细胞增殖的作用比紫杉醇强2.5倍。本品的作用机制是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，导致形成稳定的非功能性微管束，因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。本品在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长,这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株，本品不产生交叉耐药。? 推荐剂量：60~100mg/m2，每3周1次 毒副反应：同紫杉醇 . 培美曲塞VS多西他赛 培美曲塞VS多西他赛 培美曲塞安全性更好 培美曲塞整体人群疗效与多西他赛相当 培美曲塞非鳞癌亚组疗效优于多西他赛 培美曲塞安全性优于多西他赛 培美曲塞VS多西他赛 突破性多靶点抗肿瘤 安全性明显较优 非鳞癌患者优选 培美曲塞小结 通用名 商品名 厂商 价格 用法用量 每疗程费用 （1.6平方表面积/人） 多西他赛 泰索帝 赛诺菲 7570元/80mg 2356元/20mg 75mg/m2 每三周一次 （120mg/人/次） 11355元/疗程 紫杉醇脂质体 力朴素 南京 思科 1380元/30mg 单药剂量 135～200 mg/m2，每3周给药1次 每周疗法 60～90 mg/m2，每周一次，连用6周休2周为一周期。 24840元/疗程 *（180mg/m2） 吉西他滨 健择 礼来 2050元/1g 480元/200mg 1000mg/m2每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次 9840元/疗程 培美曲赛 力比泰 礼来 11900元/500mg 3900元/100mg 500mg/m2 每三周一次(800mg/人/次) 19040元/疗程 培美曲赛 培泰 亚东 启天 6000元/500mg 500mg/m2 每三周一次(800mg/人/次) 9600元/疗程 药物经济学对比 通用名 商品名 厂商 价格 用法用量 每疗程费用 （1.6平方表面积/人） 多西他赛 泰索帝 赛诺菲 7570元/80mg 2356元/20mg 75mg/m2 每三周一次 （120mg/人/次） 11355元/疗程 多西他赛 艾素 恒瑞 430元/20mg 75mg/m2 每三周一次 2580元/疗程 紫杉醇脂质体 力朴素 南京 思科 1380元/30mg 单药剂量 135～200 mg/m2，每3周给药1次 每周疗法 60～90 mg/m2，每周一次，连用6周休2周为一周期。 24840元/疗程 *（180mg/m2） 吉西他滨 健择 礼来 2050元/1g 480元/200mg 1000mg/m2每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次 9840元/疗程 吉西他滨 泽菲 豪森 320元/200mg 1000mg/m2每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次 7680元/疗程 培美曲赛 力比泰 礼来 11900元/500mg 3900元/100mg 500mg/m2 每三周一次(800mg/人/次) 19040元/疗程 培美曲赛 培泰 亚东 启天 6000元/500mg 500mg/m2 每三周一次(800mg/人/次) 9600元/疗程 培泰优势 培南京亚东启天药业承担着培美曲塞制剂国家标准的制定 培美曲塞二钠原料药正在申请欧盟COS原料药认证 培泰产品质量和标准达到或优于进口品种 谢谢！ 周期非特异性药物（cell cycle non-specific agents） 烷化剂：氮芥、环磷酰胺、噻替哌 抗癌抗生素：丝裂