03第三章 药物代谢动力学.pptVIP

零级动力学的特点： （1）某些药物剂量过大，超过机体消除能力，体内 药物以最大消除率衰减，即恒量消除。 （2）药物血浆t1/2不是一个恒定数值，随药物血浆 浓度高低而变化。在血药浓度降至最大消除能 力以下时，则转变为一级动力学消除。 （3）多次用药时增加剂量可以超比例地升高血药浓 度，理论上没有Css，消除时间大大延长，易 致蓄积中毒。 三、连续多次给药的药物血浆浓度变化 以一级动力学消除的药物为例： 1．恒速iv给药，药物血浆浓度没有波动，逐渐上 升，约经5个t1/2达到相对稳定，即稳定浓度。 此消除与静滴速度相等。 2．分次注射给药，也必须经5个t1/2才能达到稳 态，但血药浓度有波动，间隔时间长，波动大 ，相反则波动小。 3.不论恒速静滴还是分次给药达到Css后，中途 改变给药速度，则需再经5个t1/2才能达到新 的Css。 4.负荷剂量：是指首剂增大的剂量，能使血药浓度迅速达到Css，即立即使体内药物达到稳态浓度所需的剂量。 连续恒速给药时的适量曲线 为了维持较恒定的有效血药浓度，除了少数半衰期特短或特长的药物以外，一般采用每隔一个t1/2给予半个有效剂量，反复给药，是较为安全的。 1．生物转化的步骤和意义