比伐卢定 比伐卢定不与血浆蛋白,红细胞结合,在血浆中游离存在,不与P450作用。 血清中游离的及血栓中结合的凝血酶均能被可逆性抑制,但同时可被凝血酶水解而失活不受血小板释放物质的影响。 口服不易吸收,需注射液给药,静脉注射后5min可以达峰。大部分以原形经肾脏排泄,在肾功能正常状态下半衰期为25min。 水蛭素抗凝机制 美国(FDA)2000年批准比伐卢定应用于非高危急性冠脉综合征患者的经皮冠状动脉介入治疗中,可以作为普通肝素和血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻滞剂的替代药物 华法林篇 新型抗凝血药(凝血酶IIa、Xa抑制剂) 抗凝血药种类: 华法林 华法林是维生素K拮抗剂,通过抑制维生素K间接的抑制维生素K依赖性凝血因子II、VII、IV、V而发挥抗凝作用。具有价廉、有效、维持时间长的特点,但治疗窗窄,个体差异大,不良反应多。 华法林–维生素K拮抗剂 华法林 Xa IIa TF/VIIa X IX IXa VIIIa Va II 纤维蛋白 纤维蛋白原 华法林是过去唯一的口服抗凝剂。临床上应用广泛“主要用于需长期维持抗凝的病人,如深静脉血栓形成、心脏瓣膜置换术后及永久心房颤动等。 优点: 口服吸收率为 100% 吸收后60-90min后达到血药高峰 半衰期约36h 主要与白蛋白结合,结合率高(99%) 缺点: 治疗窗窄,剂量不易控制,起效慢 药物相互作用多(肝药酶诱导剂和抑
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