抗凝的药物精编PPT课件.pptVIP

替法可近（TFPI） 内皮细胞上发现的生理性TF通路抑制剂，可以预防血栓形成。 目前已经开发了基因重组的TFPI（rTFPI) ，在动物模型上显示 出预防急性血管内血栓形成的能力。在肝素或阿斯匹林存在 下，其活性更强；与凝血酶直接抑制剂不同，rTFPI 并不引起 出血时间的延长。 其他抗凝药物 1、Ⅸa 因子及抑制剂：SB249417 是由 Glaxo-Smith-Kline 研发的单克隆抗体，可与Ⅸ因子的Gla 区域结合抑制其活性。TransTech Pharma 研发的TTP889，是口服直接Ⅸa因子抑制剂。 2、Ⅴ、Ⅷ因子及抑制剂：PTX003 为β肽酶，由美国 University of Minnesota发明，PepTx 获得专利。PTX003 通过调节PF4 与血栓调节蛋白相互作用，刺激凝血酶介导的蛋白C 产生与活化而产生抗凝作用。目前正处于临床前研发阶段。 Xa因子抑制剂VS IIa因子抑制剂 目前最有优势的靶点为Ⅹ因子与Ⅱ因子，这两个靶点比较哪一个更占据优势，一直是研究者关心的问题。Ⅹ因子是共同通路第一个蛋白酶，动物实验研究表明，Ⅹ因子抑制剂较Ⅱ因子抑制剂出血不良反应小，同时Ⅹ因子在凝血级联反应外的作用比Ⅱ因子小得多，但是Ⅹ因子抑制仅防止Ⅱ因子新的生成，对于已经形成的Ⅱ因子无作用；凝血酶直接抑制剂也有优点，作用比较迅速，对已生成的Ⅱ因子也有效，尤其对于高风