药理学 第十章 肾上腺素受体激动药精编PPT课件.pptVIP

【不良反应与注意事项】 心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。 剂量大或注射过快，可致心律失常或血压骤升，慎用于老年人。 禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺功能亢进患者。 多巴胺（dopamine） 多巴胺是去甲肾上腺素生物合成的前体，药用的是人工合成品。 【体内过程】 口服易在肠和肝中破坏而失效。一般用静脉滴注给药， 【药理作用】 1. 心血管： 低剂量时，主要激动血管的D1受体，而产生血管舒张效应，特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管床；高剂量时， 激动α受体，血管收缩 2. 血压： 低剂量，心输出量增加，肾和肠系膜动脉阻力下降收缩压增加，舒张压不变，脉压增大;高剂量，血管收缩，外周阻力上升 3.肾脏： 低剂量激动肾脏D1受体，肾血管舒张，肾血流量、增加肾小球滤过率和Na+的排泄；高浓度或更大剂量时则激动α1受体使血管收缩、肾血流量和尿量减少。 【临床应用】 主要用于抗休克（感染性、心源性、出血性），对于伴有心收缩力减弱及尿量减少者较为适宜，治疗时应注意补充血容量及纠正酸中毒。 充血性心力衰竭。 与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。 【不良反应与注意事项】 偶见恶心、呕吐。 如剂量过大或滴注过快可出现呼吸困难。心动过速、心律失常和肾血管收缩引起的肾功能下降等。 一旦发生，应减慢滴注速度或停药，反应可消失。必要时可用酚妥拉明拮抗之。 口服易吸收，可通过血脑屏障进入脑脊液。 小部分在体内经脱胺氧化而被代谢，大部分以原形自尿排出。 代谢和排泄都缓慢，故作用较肾上腺素持久。 【体内过程】 麻黄碱（ephedrine） 1、心血管 心收缩力加强、加快心率、心输出量增加， 皮肤、黏膜、肾脏血流减少，扩张骨骼肌血管。 血压升高缓慢而持久，（维持3~6h）。 2、支气管平滑肌 舒张支气管平滑肌，作用较肾上腺素弱，但作用持续时间更久。 3、中枢神经系统 易通过血脑屏障，兴奋中枢，可能引起不安、失眠等。 对呼吸中枢和血管运动中枢也有弱的兴奋作用。 4、快速耐受性 作用减弱，停药后恢复。 【药理作用】 【临床应用】 1．防治某些低血压状态 蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的辅助用药以预防低血压。 2．消除鼻粘膜充血及肿胀。 3．用于防治轻度支气管哮喘。晚间与催眠药合用。 4．缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤粘膜症状。 【不良反应与注意事项】 当剂量过大或敏感者可引起震颤、焦虑、失眠、心悸和血 压升高等为了避免失眠，不宜在晚饭后服用。 第四节??β受体激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline） β1、β2受体激动药与AD不同之处：氨基上的甲 基被异丙基取代 激活β1β2 受体 属于儿茶酚胺类， 为人工合成品。 药 理 作 用 心脏：作用比AD 强，可致心律失常 ，但不易致室颤 血管：兴奋β2，骨骼肌血管、肾肠系膜血管、冠脉血管舒张 血压：收缩压 舒张压 支气管扩张：兴奋 β2受体 ，抑制组胺释放 代谢：组织耗氧量，血糖，游离脂肪酸 。作用较AD弱。机理：与（+）β1 、β2 受体有关 【体内过程】 1.口服吸收无效，口服后在肠粘膜与硫酸基结合而失活。 2.气雾剂吸入给药，吸收较快。 3.舌下给药，舌下静脉丛吸收。 4.静脉滴注给药，不被MAO所代谢，作用时间较长 临 床 应 用 支气管哮喘急性发作：舌下或气雾给药 缓慢型心律失常： Ⅱ～Ⅲ度房室 传导阻滞 心脏骤停：传导阻滞或窦性 心动过缓引起，比AD作用 强，心室内注射。 感染中毒性休克：低排高阻型 前提：应补足血容量 【不良反应与注意事项】 常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等， 过量可致心律失常甚至室颤。 禁用于心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者。 多巴酚丁胺(dobutamine) 药用为人工合成品，口服无效，静脉给药。 右旋体： 阻断?1受体，激动?1受体。 左旋体：激动?1受体，对?1受体激 动作用弱。 多巴酚丁 胺消旋体 为?1受体激动药，加强心收缩力和增加心输出量。 [临床应用] 1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。 与ISO比较，多巴酚丁胺正性肌力作用显著，很少影响 心率和心肌氧耗增加，这是多巴酚丁胺治疗心力衰竭 的主要依据。ISO不能用于心衰。 2.抗休克，其疗效优于ISO,且较安全。 【不良反应】 可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。 剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。 禁用于心