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第七章 消化系统药物 消化系统疾病是临床常见病、多发病,消化系统药物在临床上占有重要地位。本章主要介绍抗溃疡药、促胃肠动力药和止吐药。 第二节 促胃肠动力药和止吐药 * 第一节 抗溃疡药 消化性溃疡:包括胃和十二指肠溃疡 发生机制:致溃疡因素和黏膜保护因素之间 平衡失调。 防御因子 粘液分泌 碳酸氢盐缓冲 上皮细胞再生 局部血液循环 前列腺素 攻击因子 胃酸过多(Ach 胃泌素、 组胺受体) 幽门螺旋杆菌 胃蛋白酶原 遗传因素 吸烟、药物 消化性溃疡发病机制:致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡 抗溃疡药分类 抗酸药-中和过量胃酸:碳酸氢钠、氢氧化铝 胃酸分泌抑制剂: - H2受体拮抗剂(重点):雷尼替丁 - 质子泵抑制剂(重点):奥美拉唑 - 抗M1胆碱受体药:哌仑西平 - 抗胃泌素药:丙谷胺 胃黏膜保护药:枸橼酸铋钾 抗幽门螺杆菌药:抗微生物药 MR H2R GR H+、K+-ATP酶 H+ K+ 奥 美 拉 唑 ? 壁细胞 哌仑西平 Ach 西咪替丁 丙谷胺 ? ? ? Hist Gast 抑制胃酸分泌药作用部位 胃酸形成的最后环节 一、组胺H2受体拮抗剂 作用: 特异性阻断胃壁细胞H2受体,拮抗组胺或组胺受体激动剂所致的胃酸分泌 分类及代表药物结构: 咪唑类-西咪替丁(第一代) 呋喃类-雷尼替丁(第二代) 噻唑类-法莫替丁(第三代) 哌啶类-罗沙替丁 盐酸雷尼替丁 · 具有含硫化合物的反应,用小火缓缓加热,产生硫化氢气体,遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅。 H2受体拮抗剂构效关系 碱性芳杂环—易弯曲含硫四原子链—含氮平面极性基团 知识拓展 二、质子泵抑制剂 含义:质子泵即H+/K+-ATP酶,仅存在于胃壁细胞。质子泵抑制剂又名H+/K+-ATP酶抑制剂,直接作用于分泌胃酸的最后一个环节H+/K+-ATP酶,抑制各种因素引起的胃酸分泌。 作用特点:与H2受体拮抗剂相比,具有作用强,选择性高,副作用较小等优点。 分类及代表药物: -不可逆型:奥美拉唑、兰索拉唑、泮托埃索美拉唑 -可逆型:雷贝拉唑 奥美拉唑 结构组成:苯并咪唑环、亚磺酰基(亚砜)、吡啶环。 性质:1.砜亚基上硫原子有手性,具光学活性,药用其外消旋体。其S-(—)型异构体为埃索美拉唑。 2.酸碱两性化合物,可溶于碱液,在强酸性水溶液中不稳定,很快分解。 3.为前药。 · 盐酸雷尼替丁 奥美拉唑 一、促胃肠动力药 促胃肠动力药: 能增加胃肠推进性蠕动,促使胃肠道内容物向前移动的药物。 代表药物: -甲氧氯普胺(第一代) -多潘立酮(第二代) -莫沙必利、西沙必利(第三代) 药物结构: 一、促胃肠动力药 多潘立酮(吗丁啉) 外周多巴胺受体拮抗剂,作用强,有促进胃动力及止吐作用。中枢神经系统不良反应较少,优于甲氧氯普胺。 *
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