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- 2019-08-09 发布于浙江
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1. 药代动力学研究的内容;S型量效曲线、强度、效能的含义。
药代动力学研究药物的吸收、分布、代谢、排泄过程,并运用数学原理和方法阐释药物在体内的动态规律。
2. 首关清除的含义
首过消除(即首过代谢、首过效应):从胃肠道吸收入门脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少的作用。
首过消除高,则生物利用度低,机体可利用的有效药量少。要达到治疗浓度,必须加大药量。但因剂量加大,代谢产物也会明显增多,可能出现代谢产物的毒性反应。所以,在应用首过消除高的药物而决定大剂量口服时,要先了解代谢产物的毒性作用和消除过程。
舌下给药、直肠给药都可避免首过消除。
3. 理解多次给药后达稳态血药浓度的临床意义。
1、一次给药的药-时曲线下面积,其大小反映药物进入血循环的总量。
2、多次给药的稳态血浆浓度
eq \o\ac(□,1)按照一级动力学规律消除的药物,其体内药物总量随着不断给药而逐步增多,直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时,体内药物总量不在增加而达到稳定状态,此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。
eq \o\ac(□,2)多次给药后药物达到稳态浓度的时间仅决定于药物的消除半衰期。
eq \o\ac(□,3)提高给药频率或增加给药剂量均不能使稳态浓度提前达到,而只能改变体内药物总量或峰谷浓度
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