外用激素分级.pdfVIP

史竺麈壁型盈查2塑!至!旦筮!Q鲞蔓!翅￡h迪』旦!!堕丝，S!匹!!尘些2鲤!，!!1．!Q，理!! ·综述- 外用糖皮质激素效能分级的临床意义 郑志忠 糖皮质激素的发现和糖皮质激素类药物的开发是人类 结构的主要目的在于增加药物疗效和减少不良反应铷。如氢 医学史上的重要里程碑，多年的临床观察发现．此类药物的 化可的松结构中的c6、c9位加卤素f氟、氯)后，可使药物的抗 应用在带来巨大临床价值的同时．还可伴随种种不良反应。 炎活性增强，从而提高疗效；C16位由OH、CH，取代则有助于 正确认识糖皮质激素的效能及不良反应，对临床用药具有重 减少药物的不良反应。 要的指导意义．现就外用糖皮质激素效能分级、影响外用糖 (二)外用糖皮质激素的药物浓度及给药次数： 皮质激素效能的因素及效能分级的临床意义进行概述。 药物浓度与效能存在一定的关系。在一定范围内，浓度 越高，效能越强。同种糖皮质激素，如果浓度不同，其临床效 一、外用糖皮质激素的效能分级及影响因素 能也有区别。例如．美国分级法中，不同浓度的氟轻松乳膏就 效能(potency)是指外用糖皮质激素临床疗效的强度。有 具有不同的效能：0．05％氟轻松乳膏属高强效．而0．025％氟 关外用糖皮质激素的效能分级方法。各国之间略有不同h“． 轻松乳膏则属弱强效。但外用糖皮质激素的浓度也并非越高 目前以美国的“常用外用糖皮质激素效能分级(七级)”最为 越好，超过一定浓度后，外用糖皮质激素的效能并不能随浓 全面细化(表1)“。评价外用糖皮质激素效能的方法很多，包 度增加而继续增加．部分原因可能就在于只能有一定量的外 括鼠耳巴豆油诱发水肿抑制试验、豚鼠紫外线皮炎的抑制试 用糖皮质激素能够通过角质层屏障㈦。就给药次数而言，目前 验等，其中必Mckenzie血管收缩试验为最常用。但是，外用糖 认为，间歇用药与连续用药效能相似，一般而言，每天外用1 皮质激素的效能与血管收缩的程度并不完全平行．原因在于 ～2次即可。 外用糖皮质激素的效能还受到其他诸多因素(包括皮肤本身 (--)基质： 的状态、制剂所含基质成分以及药物浓度等)的影响。 基质是外用糖皮质激素的载体．对外用糖皮质激素类药 (一)外用糖皮质激素的分子结构： 物的释放、渗透及吸收都有直接影响。理想的基质应该能携 外用糖皮质激素的分子结构是影响其效能的主要因素。 带糖皮质激索到达真皮，而叉防止其很快地被吸收入血液。 氢化可的松是最早应用于临床的外用糖皮质激素，其抗炎作 因此，选择基质成分时，除了注意无臭、无刺激、无染色之外． 用较弱．属于美国“常用外用糖皮质激素效能分级”中的最弱 还要注意药物在基质中的溶解性、释放率(如二甲基亚砜、氮 效激素．不良反应也相应较小。1952年Sulzberger与Witten 酮及丙二醇等可使药物从基质中释放最快)、稳定性(不能因 首先报道氢化可的松治疗皮炎有效，由此开启外用糖皮质激 溶解而失去药物原来的特陛)以及基质水化角质层的能力㈣ 素类药物应用于皮肤科领域的新纪元-1。通过对氢化可的松 (如尿素有水化作用，使糖皮质激素的抗炎效能增加2～10 的分子结构进行修饰，产生其他多种糖皮质激素。修饰分子