沈药生物药剂学与药代动力学大纲.docVIP

《生物药剂学和药物动力学》教学大纲 课程编码：(040905A-药) 适用专业：药学、药学（日语）、药学（英语）、药物制剂、中药学、中药学（日语）、中药资源与开发 一、前言 《生物药剂学与药物动力学》是研究药物及其制剂在生物体内的动态过程并应用数学分析手段来处理的一门课程。主要内容包括药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄过程及其影响因素。采用隔室模型、非线性动力学或统计矩分析药物体内过程，并将药物动力学参数应用于新药研发。生物药剂学和药物动力学。二者既相互独立又相互联系，生物药剂学是解析药物体内过程的机制的学科，而药物动力学是定量描述药物体内过程的学科。 本课程要求学生掌握影响药物体内吸收、分布、代谢和排泄四个过程的生理因素和剂型因素。计算药物动力学参数的方法。熟悉生物药剂学原理在制剂设计尤其是缓控释制剂中的应用。了解药物的生物利用度和药物动力学在临床药学和新药研发中的应用。 理论课36学时，学分2.0。。 教材选用梁文权主编《生物药剂学与药物动力学》（第三版），人民卫生出版社2007年出版。。 二、理论课内容与要求 第一章 概述 （1学时） [基本内容] 生物药剂学的含义、研究内容、研究意义、产生和发展过程。吸收、分布、代谢和排泄的概念。转运、消除和处置的概念。 [基本要求] 掌握：生物药剂学的定义和研究内容；剂型因素与生物因素的含义。 熟悉：生物药剂学研究意义、产生和发展过程。 了解：生物药剂学研究在新药开发中的作用。 难点：药物的体内过程。 第二章 口服药物的吸收 （4学时） [基本内容] 生物膜的结构与性质，药物的转运机制。影响口服药物吸收的生理因素，药物的理化性质因素和剂型因素。 [基本要求] 掌握：药物的转运机制。生理因素、药物因素和剂型因素对口服药物吸收的影响。 熟悉：胃肠道的结构、功能和药物的吸收过程。生物药剂学分类系统及其应用。 了解：口服药物吸收的研究方法。 难点：药物转运机制。 第三章 非口服给药的吸收 （2学时） [基本内容] 药物在注射部位、皮肤、口腔、鼻粘膜、肺部、眼部和直肠及阴道中的吸收转运机制以及相应的影响因素，生理因素、药物的物理化学因素、剂型和制剂因素。进行非口服给药吸收制剂的设计。 [基本要求] 掌握：影响药物注射部位、皮肤、口腔、鼻粘膜、肺部、眼部和直肠及阴道吸收的药物因素。 熟悉：皮肤、口腔、肺部、眼部、鼻粘膜、直肠和阴道粘膜的构造以及给药设计的特殊性质。 了解：皮肤、口腔、鼻粘膜、肺部吸收研究方法。 难点：各种非口服给药的吸收机制。 第四章 药物的分布 （3学时） [基本内容] 分布的概念，药物分布与药效和毒性的关系。药物组织分布的过程和影响因素。淋巴系统的基本结构。淋巴系统的转运过程及影响因素。药物向脑内分布。药物通过胎盘在胎儿体内的分布。 [基本要求] 掌握：药物分布过程及其影响因素。表观分布容积的基本概念。 熟悉：淋巴系统的基本结构；药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程，以及主要影响因素。 了解：药物的脑内转运和胎儿转运过程及影响因素。 难点：血脑屏障和胎盘屏障的构造、对药物分布的影响。 第五章 药物的代谢 （4学时） [基本内容] 药物代谢和药理活性的关系。药物代谢的主要途径和过程。药物代谢的主要部位。机体内Ⅰ相反应和Ⅱ相反应。剂型因素对药物代谢的影响，酶抑制和诱导作用对药物代谢的影响。生理因素对药物代谢的影响。药物代谢和制剂设计。 [基本要求] 掌握：药物代谢的主要途径、部位和过程；给药剂量和剂型对药物代谢的影响，首过效应的定义及其对药物作用的影响；酶抑制和诱导作用对药物代谢的影响。 熟悉：药物代谢酶的种类和存在部位；药物代谢和药理活性的关系；肝提取率的概念；前体药物的设计原理。 了解：药物代谢酶、分布位置和药物代谢的反应类型。 难点：药物代谢酶系统特征与作用机理。 第六章 药物的排泄 （2学时） [基本内容] 药物肾排泄的机理及其影响肾排泄的主要因素。肾和肾单位的基本结构及其功能。药物胆汁排泄的过程。胆汁形成过程和影响药物胆汁排泄的因素。肝肠循环的概念。药物的其它排泄途径。乳汁排泄、汁液排泄和肺排泄。 [基本要求] 掌握：药物肾