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- 2019-08-16 发布于安徽
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Suzuki-Miyaura 偶联反应在 医药工业上的应用
韩硕
2014/10/21
Suzuki-Miyaura Coupling
一、反应通式:
二、反应机理
三、Suzuki-Miyaura Coupling在医药工业中的应用实例
1. Boronic Acid and Aryl Chloride Coupling
2. Boronic Acid and Aryl Bromide Coupling
3. Boronic Acid and Aryl Iodide Coupling
4. Boronic Acid and Alkenyl Triflate Coupling
5. Borane and Aryl Halide Coupling
6. Borane and Alkyl Halide Coupling
7. Boronic Ester and Aryl Halide Coupling
8. Boronic Ester and Alkyl Halide Coupling
9. Borate Complexes
1. Boronic Acid and Aryl Chloride Coupling
1、最初的三步合成路线:化合物1氨基先用乙酰基保护,然后与苯硼酸偶联,最后脱保护得到化合物5。
2、改进后工艺:化合物1的氨基做成亚胺保护,然后直接与
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