药物代动力学理论.pptVIP

第二章 药物代动力学 药物的体内过程 跨膜转运 吸收 分布 生物转化 排泄 转运的类型 主动转运 简单扩散 易化扩散 滤过 逆浓度差转运 需要载体 饱和性 竞争性 需要载体 饱和性 竞争性 不需要载体 无饱和性 无竞争性 离子障 ( ion trapping ) 大多数药物为弱酸性或弱碱性电解质，在体内有不同程度地解离，非解离型药物亲脂性高，易通过细胞膜；解离型药物亲脂性低，不易通过细胞膜。 体液pH对弱酸弱碱类药物被动转运的影响 膜两侧不同pH状态，弱酸弱碱类药物 被动运转达平衡时，膜两侧浓度比较 吸收 定义：药物自用药部位进入血液循环的过程 意义：药物作用的快慢与其吸收速度相关 常见的给药途径 胃肠道给药有：口服、舌下及直肠给药等。 胃肠道外给药：有静脉、皮下、肌肉注射，吸入、皮肤给药等 口服给药先通过胃肠粘膜，大部分仍在肠中吸收，经过毛细血管，首先进入肝门静脉。有一些药物在通过肠粘膜及肝脏时经肝脏灭活代谢使其进入体循环的药量减少，称为首过消除。 舌下、直肠给药 由于接触面小，吸收少而不规则，但由于不经过肝门静脉，无首过消除作用。 吸入给药 经肺泡上皮吸收，其表面积很大，吸收挥发性药物或气体非常迅速。 完好的皮肤 除少数脂溶性极大的药物能吸收，多数药物不易从此吸收。近年来有许多促皮吸收剂出现（如氮酮）与药物制成贴皮剂，以达到较持久疗效，如硝酸甘油