抗生素的分级分类和机制.pptVIP

磺胺类药： 作用机理：竞争二氢叶酸合酶，阻止细菌核酸合成。 磺胺嘧啶(SD) ：治疗脑脊髓膜炎的首选药，也用于尿路感染，注意对肾脏损害。 磺胺异唑(SIZ)：尿中浓度高，用于治疗尿路感染。 磺胺甲唑：(SMZ，新诺明)适用于治疗尿路感染，注意碱化尿液。 甲氧苄啶(TMP)：抗菌增效剂，抑制二氢叶酸还原酶，使它不能还原成四氢叶酸，从而阻止细菌核酸合成。不良反应少，少数人引起胃肠道反应。 硝基呋喃类药：主用于泌尿道及外用消毒。 呋喃妥因：久用可引起不可逆性耳神经损害。 呋喃唑酮：痢特灵，其栓剂可治疗阴道滴虫病。 抗菌药物分级原则 根据安全性、疗效、细菌耐药性、价格等因素，将抗菌药物分为三级： 1.非限制使用级抗菌药物：是指经长期临床应用证明安全、有效，对病原菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物。 2.限制使用级抗菌药物：指经长期临床应用证明安全、有效，但与非限制使用级抗菌药物相比较，在安全性、疗效、对细菌耐药性影响、药品价格等方面存在局限性的抗菌药物，不宜作为非限制级药物使用。  3.特殊使用级抗菌药物：是指具有以下情形之一的抗菌药物： 1）具有明显或者严重不良反应，不宜随意使用的抗菌药物；???2）需要严格控制使用，避免细菌过快产生耐药的抗菌药物；???3）疗效、安全性方面的临床资料较少，不优于现用药物的抗菌药物；???4）新上市，在适应证、疗效或安全性方面尚需进一步考证的抗菌药物；???5）价格昂贵的抗菌药物。 谢谢关注！ 抗生素的分类分级及作用机制 抗生素 以前被称为抗菌素，指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。 根据抗生素作用机制的不同，抗生素分类不同 (1)细胞壁合成抑制物； (2)遗传物质的复制或转录抑制物； (3)蛋白质合成抑制物； (4)细胞膜功能抑制物； (5)抗代谢物。 按功能和作用范围分类 抗细菌药物 抗结核药物 抗病毒药物 抗真菌药物 抗寄生虫药物 抗肿瘤药物 按药效动力学分类 浓度依赖性：喹诺酮类 氨基糖苷类 硝基咪唑类 时间依赖性： β-内酰胺类 大环内酯类 糖肽类 按作用效果分类 抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。大环内酯类、磺胺类、四环素、氯霉素等。 杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类、喹诺酮等。 按化学结构分类 一、β-内酰胺类：青霉素类；头孢菌素类等 二、大环内酯类：红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素 三、氨基糖甙：链霉素、庆大霉素、(卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素) 四、广谱抗生素：四环素、氯霉素 五、其它：林可霉素、万古霉素；人工合成抗生素（喹诺酮、磺胺类）等等。 一、β-内酰胺类抗生素 １.青霉素类: 天然青霉素（PG） 半合成青霉素（具有天然青霉素所没有的耐酸、耐酶、广谱等特点）； 　２.头孢菌素类（共4代）； 　３.β-内酰胺酶抑制剂； 　４.非典型β-内酰胺类。 β-内酰胺类抗生素作用机制 1.主要作用于细菌菌体的肽聚糖合成酶（又称青霉素结合蛋白，PBPs) →抑制转肽酶活性→干扰细菌细胞壁肽聚糖的合成→细胞壁缺损→菌体膨胀、裂解、死亡 2.增加细菌胞壁自溶酶活性→细菌裂解死亡　 细菌的耐药性机制 1．产生水解酶：细菌能产生β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢素酶等)使β-内酰胺环裂开而失去活性。 2．酶与药物牢固结合：β-内酰胺酶可迅速牢固结合广谱青霉素和第二、三代头孢菌素，使药物滞留于细胞膜外间隙而不能到达靶点(PBPs)发挥抗菌作用，此种耐药性又称“牵制机制”。 3．PBPs的改变： 耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)具多重耐药性就是由于PBPs改变引起。 4．胞壁和外膜通透性改变：使药物的透入减少而耐药。 5．自溶酶缺少。 抗菌特点 1.是一种杀菌剂； 2.对繁殖期的细胞作用强，对静止期的细菌作用弱； 3.对革兰氏阴性杆菌作用弱，因细胞壁肽聚糖少，外层有大量脂蛋白和胞浆渗透压低； 4.对人体毒性小； 5.不受脓液及坏死组织影响。 β-内酰胺酶抑制剂 常用三种：克拉维酸；舒巴坦；三唑巴坦。 特点： 1.抗菌谱广，但抗菌活性低。 2.抑制β-内酰胺酶。与青霉素类，头孢菌素类合用,有协同作用，使不耐酶抗生素的抗菌谱增广，抗菌作用显著加强。 非典型的β-内酰胺类 碳青霉烯类(泰宁/泰能)，主要特征： 1.抗菌谱最广的一类抗生素（G+、G－菌、需氧菌、厌氧菌均有抗菌作用）； 2.对绿脓杆菌外膜通透力强； 3.最低抑菌浓度 (MIC) 与最低杀菌浓度(MBC) 接近； 4.对大多数β-内酰胺酶稳定,对许多耐药菌株,铜绿假单胞菌、厌氧菌均有强大作用。 5.有的结合