第十章化学治疗药2010.ppt

选择性 磺胺类药物不影响人体的叶酸代谢 人体可从食物中摄取FAH2 微生物对磺胺类药物都敏感 微生物靠自身合成FAH2 （利用PABA） 一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续 2、理化性质 酸碱性 溶于酸性和碱性溶液 【同类药物】 金刚乙胺(Rimantadine) 本品抗病毒作用强于金刚 烷胺，中枢神经副作用小 于后者 （二）核苷类 非开环核苷类：利巴韦林、齐多夫定、司他夫定 开环核苷类：阿昔洛韦、更昔洛韦、法昔洛韦 利巴韦林(Ribavirin) 三氮唑核苷，病毒唑 1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺 1、非开环核苷类 【发现】 ☆寻找先导化合物 ☆ 先导物的优化 -一系列的β-D-呋喃核糖的咪唑 -1,2,4-三氮唑核苷的衍生物 【代谢】 ※ 主要代谢产物为磷酸化产物和失糖产物 ※ 可透过胎盘，具有致畸和胚胎毒性，故 妊娠期妇女禁用，严重时可导致心脏毒性 【临床应用】 ★ 人工合成核苷类抗病毒药物 ★ 用于治疗麻疹、水瘟、腮腺炎等 ★ 也可用于喷雾、滴鼻治疗上呼吸道病毒感染 ★ 静脉注射治疗小儿腺病毒肺炎 ★ 对流行性出血热有效 【作用机制】 体内磷酸化 能抑制病毒的聚合酶和mRNA 抑制免疫缺陷病毒（HIV） 【构效关系】 齐多夫定(Zidovudine) AZT 叠氮胸苷 【结构与化学名】 3′-