高等药物化学(ALK抑制剂).ppt

ppt课件 * ppt课件 * ppt课件 ALK 最早是在间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）的一个亚型中被发现，因此定名为间变性淋巴瘤激酶（ALK），是一种受体酪氨酸激酶，属于胰岛素受体超家族，与血液、间质和实体三大类型肿瘤相关。约3-7%非小细胞肺癌(NSCLC)患者体内肿瘤染色体EML4基因外显子与ALK基因外显子融合，形成EML4-ALK融合酪氨酸激酶，EML4-ALK融合变异体具有高度的致癌性，且ALK在多种肿瘤细胞中高表达。因此，ALK成为一个极具吸引力的癌症治疗靶点。 * ppt课件 第一代ALK抑制剂 通用名；克唑替尼 商品名：Xalkori 作用机制：竞争性ATP抑制剂 药企; 辉瑞 2011年8月28日美国FDA批准用于ALK阳性非小细胞肺癌 2013年1月22日在中国上市 缺点：肿瘤发生脑转移 * ppt课件 第二代ALK抑制剂 通用名；色瑞替尼 商品名： Zykadia 作用机制：对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用 药企：诺华 2014年4月29日获FDA加速批准上市，用于治疗间变性淋巴瘤激酶 （ALK）阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞型肺癌。 目前未在中国上市 * ppt课件 第二代ALK抑制剂 通用名；艾乐替尼 商品名： Alecensa 作用机制：酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET 药