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- 2019-08-30 发布于湖北
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* 丁酰苯类 氟哌利多 神经安定及镇吐作用均较吩噻嗪类强; 一般剂量对心血管系统影响轻微,对低血容量、动脉硬化、高龄及重症病人,可引起血压显著下降(嗜铬细胞瘤血压显著升高)。 剂量超过1mg·kg-1可引起循环抑制。 应用: 麻醉前用药:与哌替啶、阿托品合用; 复合麻醉:与芬太尼、氯胺酮合用。 一、阿片生物碱类镇痛药:吗啡; 二、人工合成镇痛药:哌替啶、芬太尼及其衍生物; 三、其他镇痛药。 阿片受体激动药 芬太尼及其衍生物 芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼 体内过程 脂溶性:舒芬太尼芬太尼阿芬太尼 血浆蛋白结合率(80%↑) ★静输即时半衰期:瑞芬太尼始终不变;而其它三药则随输注时间延长而延长。 芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼主要在肝脏代谢,随尿和胆汁排泄,尿中原形药物排出少。 瑞芬太尼在组织和血浆水解,代谢物经肾排泄。清除率不受肝肾功能的影响。 静脉输注中,任一时间停止输注,血浆药物浓度下降50%所需要的时间。 芬太尼及其衍生物 是目前临床麻醉(前、中、后)最常用的麻醉性镇痛药。 药理作用: 作用机制同吗啡。 镇痛效力: 舒芬太尼芬太尼≥瑞芬太尼阿芬太尼。 作用维持时间: 舒芬太尼芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼。 芬太尼及其衍生物 药理作用: 均具有呼吸抑制作用(呼吸频率减慢)。 等效剂量时呼吸抑制程度相似,恢复时间与作用维持时间相似。 对心血管系统的影响均较轻,一般不影响心肌收缩力和血压。 芬太尼和舒芬太尼可引起心动过缓,但可被阿托品所对抗(与M受体有关)。 芬太尼及其衍生物 临床应用 主要用于临床麻醉,是复合麻醉的组成部分。常用于心血管手术麻醉。 瑞芬太尼由于作用时间短,停止输注后镇痛效应即消失,可在手术后改用镇痛剂量滴注。 ★瑞芬太尼制剂中含有甘氨酸(脊髓毒性),不能用于椎管内注射 。 芬太尼及其衍生物 不良反应 1.依赖性; 2.胸腹壁肌肉僵硬,影响通气(芬太尼、舒芬太尼快速静注); ★3.延迟性呼吸抑制(芬太尼、舒芬太尼,用药后3~4h出现) 。 M胆碱受体阻断药 从植物颠茄、曼陀罗中提取的生物碱(莨菪碱)有阿托品(消旋体)、东莨菪碱(左旋体)、和山莨菪碱(唐古特莨菪)等 。 阿托品(atropine) 药理作用:能竞争性拮抗ACh或胆碱受体激动药对M受体的激动作用。 1.腺体:抑制腺体分泌。 1.腺体:抑制腺体分泌。 2.眼:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹(远视)。 3.平滑肌:能松弛许多内脏平滑肌,特别是过度活动或痉挛的平滑肌。 4.心脏 (1)心率:心率加快。 (2)房室传导:促进传导。 5.血管与血压:治疗量无明显影响,但大剂量能解除小血管痉挛 (与阻断M受体无关)。 6.中枢神经系统:较大剂量引起兴奋,中毒量也可由兴奋转入抑制,出现昏迷及呼吸麻痹。 临床麻醉应用: (一)麻醉前用药: 1、防止迷走神经反射引起的心率减慢; 2、抑制呼吸道腺体分泌; 3、防止喉痉挛和支气管痉挛; 4、降低胃肠道张力,减少肠蠕动。 (二)拮抗新斯的明引起的心率减慢:非去极化性肌松药(泮库溴胺、哌库溴胺)过量(呼吸抑制),可用新斯的明解救,但可引起心动过缓。可事先或同时使用阿托品对抗。 ★ 东莨菪碱( scopolamine) 是洋金花的主要有效成分。 作用: 1.中枢作用:主要呈现中枢抑制。 遗忘作用、增强吗啡的镇痛作用,并轻度对抗吗啡的呼吸抑制。 2.外周作用:对眼和腺体的作用较阿托品强;对心血管作用弱。 应用:麻醉前用药:常用。遗忘、镇静、抑制腺体分泌作用优于阿托品。 阶段性考核题 一、名词解释: 1、静输即时半衰期
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