苷类中药肠道细菌生物转化的研究进展.docVIP

苷类中药肠道细菌生物转化的研究进展李咏梅 李晓眠 朱泽The progress on biotransformation of Chinese Traditional Medicine glycosides with human intestinal bacteriaLi YM, Li XM, Zhu Ze李咏梅, 李晓眠, 朱泽, 天津医科大学微生物学教研室 天津市 300070作者贡献分布: 本文由李咏梅综述, 李晓眠审校, 朱泽进行指导及审校. 通讯作者: 朱泽, 300070, 天津市, 天津医科大学微生物学教研室. zhuze@ 电话: 022国家自然科学基金资助课题, No天津市科委自然科学基金资助课题, No.05YFJMJC03900天津市科委重点基金资助课题, No. 08JCZDJC23400 项目负责人: 朱泽, 300070, 天津市, 天津医科大学微生物教研室. zhuze@电话: 022收稿日期: 接受日期:摘要苷类中药生物利用度低，摄入后需经肠道细菌代谢成苷元而发挥其药理作用。由于人群中不同个体的肠道菌群对同一苷类中药成分具有不同的生物转化作用，不同菌株的生物转化底物及代谢产物亦不相同，造成不同个体苷类中药的药效差异。因此筛选出具有生物转化苷类中药活性的特异性肠道细菌菌属和菌株，将之与苷类中药同时摄入，将有助于消除苷类中药在人群中应用的个体差异。本文就苷类中药生物转化与肠内吸收的关系、特点及应用的研究进展加以综述。 Abstracts The bioavailability of Chinese Traditional Medicine glycosides is low. Glycosides would be hydrolyzed to their aglycons with intestinal bacteria before they are absorbed. The pharmacodynamic action of glycosides is inter-individual differences. The reasons for the difference are including the inter-individual differences in human intestinal microflora that are capable of hydrolyzing hesperidin, and the inter-bacterial differences in substrates and products. Therefore, screening the specific bacteria genus or strains and using them as additive of glycosides should remove the inter-individual differences. This article reviews the recent advances in the relationships, features and applications in biotransformation of Chinese Traditional Medicine glycosides with human intestinal bacteria.关键词: 苷类，中药，生物转化，生物利用度KeyWord：glycoside，Chinese Traditional Medicine，biotransformation，bioavailability0? 引言 苷(glycosides)，又称配糖体，是由糖或糖的衍生物，如氨基酸、糖醛酸等与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物，其中非糖部分称为苷元(aglycone)或配基。苷的药效由苷元决定的，苷元与糖结合成苷后，其理化性质改变，影响了药代动力学过程、药效强度和持续时间。药代动力学研究证明，苷类成分肠道内难以吸收、生物利用度低、肠内滞留时间较长而易受到肠道菌群的作用。苷经肠道细菌代谢后被水解，生成苷元而发挥其药理作用[1-4]。因此，将苷类中药转化成苷元，提高其生物利用度的研究是有效提高其药效的一个重要方法，此方面研究已经成为国内外研究热点。 目前研究的转化方法主要有化学法，如日本Hayashibara橙皮研究所[5]采用糖基化方法制成糖基化橙皮苷。在强烈的化学反应中苷类物质的结构和构型会发生改变，导致其产物不稳定或药效消失。；酶解法，如瑞士雀巢研究中心[6]采用酶修饰方法