克林霉素注射剂临床使用注意事项.doc

克林霉素注射剂临床使用注意事项 一、适应证 适用于革兰阳性菌引起的呼吸道、关节与软组织、骨组织、胆道等的感染以及败血症、心内膜炎等；还适用于厌氧菌引起的腹腔和盆腔感染，以及厌氧菌败血症等。 二、药理 药效学特点：克林霉素作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。克林霉素磷酸酯在体外无活性，进入体内后迅速水解为克林霉素而起到抗菌作用。 药动学特点：口服吸收快而完全，进食对吸收的影响不大，蛋白结合率高达92%～94%。口服盐酸盐150mg，45～60分血药浓度达峰，为2～3μg／ml。肌注后血药达峰时间，成人为3小时，儿童为1小时。静注300mg，10分钟血药浓度为7μg／ml。体内分布广泛，可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节等，也可透过胎膜，但不易进入脑脊液中。在肝脏内代谢，部分代谢物可保留抗菌活性。代谢物由胆汁和尿液排泄。在尿中收集到的原形药物约占体内总药量的1／10。t1/2为2.4～3小时，小儿2.5～3.4小时，肝、肾功能不良时可略延长，为3～5小时。血透和腹腔透析不能有效地使本品清除。 三、用法用量 成人革兰阳性需氧菌感染，1日600 mg～1200mg，分为2～4次肌注或静滴；厌氧菌感染，一般1日1200 mg～2700mg，分为2～4次静脉滴注。儿童1月龄以上，重症感染1日量15～25mg／kg，分为6或8小时一次静滴给药。肌肉注射量：成人，1次不超过600mg，超过此量则应静脉给予。静脉滴注前应先将药物用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释，600mg本药物应加入100ml～200 ml 的输液中，滴速宜缓慢，至少输注30至50分钟。一小时内滴注的药量不宜超过1200mg。 四、不良反应（据说明书记载） （一）局部反应:肌肉注射后，在注射部位有时出现疼痛，硬结及无菌性脓肿，长期静脉滴注应注意静脉炎的出现； （二）胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、食欲不振、腹痛及10%～30%患者可出现腹泻，1%～2%的病人可出现伪膜性肠炎； （三）过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹，偶见剥脱性皮炎； （四）对造血系统基本无毒性反应，偶可引起中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，血小板减少等一般轻微且为一过性； （五）可发生一过性碱性磷酸酶、血清转氨酶轻度升高及黄疸、肾功能异常。 五、注意事项 （一）本药与林可霉素有交叉耐药性，对林可霉素过敏者禁用； （二）孕妇和一个月以下婴儿不宜应用本药；因本品注射剂含有苯甲醇，故儿童禁用本品肌注；4岁以内儿童慎用；儿童（一个月以上到16岁）使用本品时应注意肝肾功能监测； （三）克林霉素可吸收分泌至母乳中，确实需要用本药则须中止哺乳； （四）对老年患者应用尚缺乏研究，但临床经验提示老年人出现肠道菌失调的机率更高，须特别注意； （五）用药期间须密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意伪膜性肠炎的可能，须及时停药并作适当处理； （六）肝、肾功能损害者、胃肠疾病如溃疡性结肠炎、局限性肠炎、抗生素相关肠炎的患者要慎用； （七）因本药不能透过血脑屏障，故不能用于脑膜炎； （八）克林霉素可增强神经肌肉阻滞剂的作用，两者应避免合用；不宜加入组成复杂的输液中，以免发生配伍禁忌；体外试验显示克林霉素与红霉素具有拮抗作用，应避免合用。 六、警示 （一）警惕罕见的严重不良反应：伪膜性肠炎和剥脱性皮炎的发生； （二）要警惕ADR监测中心新通报的而我国克林霉素注射剂说明书没有提示的、新的严重不良反应：即过敏性休克、呼吸系统损害、泌尿系统损害（血尿）和急性肾功能损害。