第9章 药物新剂型常用辅料.ppt

三 脂质体的理化性质 （一）相变温度 脂质体膜的性质与介质温度关系密切。当温度升高时，磷脂分子中酰基侧链从有序排列变成无序排列，从而引起膜性质的变化： 由胶晶态变成液晶态，膜的横切面增加，双分子层厚度减少，膜流动性增加， 发生这种转变时的温度称为相变温度。 每种磷脂有其特有的相变温度。 膜的流动性是脂质体的重要性质，流动性与药物释放密切相关。 胆固醇被称为膜流动性调节剂，因为低于相变温度时，胆固醇的存在增加了膜的无序性，增加膜的流动性； 相变温度以上时，胆固醇减少膜酰基侧链的无序性，减少膜的流动性。 （二）脂质体的荷电性 荷电磷脂制备的脂质体荷电。 含磷脂酸（PA）和磷脂酰丝氨酸（PS）的脂质体荷负电，含碱基（胺基）磷脂的脂质体荷正电， 不含离子的脂质体电中性。 按荷电性分类？ 阳离子脂质体作为药物的载体比传统脂质体有利， 它与带负电的细胞表面有很强的亲合作用， 有利于药物的被吸收。 阳离子脂质体是应用最多的非病毒基因载体 某些阳离子脂质体能专一性靶向肺等器官的内皮细胞。 药物和阳离子脂质体相互作用时，不仅同样可包埋于脂质体的囊泡内， 此外也可由于阳离子脂质体表面的正电荷与带负电荷的药物分子产生静电吸附作用， 多肽类药物分子中的疏水结构可插入脂质体的脂双层、形成稳定结构。  （三） 脂质体的剂型特点1 脂质体具有生物相容性 2.